193189. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzazepin-származékok előállítására
29 193189 Ri—R6 és B jelentése a fenti, A’” jelentése azonos az A fenti jelentésével, G” az alkilénrészben 1—3 szénatomos olyan metilén-n-alkiléncsoportot jelent, amelyben az alkilénrész egyik metiléncsoportját egy karbonilcsoport helyettesíti — vagy i) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 nitrocsoportot és R4 aminocsoportot jelent, (XVII) általános képletű vegyületet hidrolizálunk, a képletben Rí, Rí, Rö, Rß, A, B és G jelentése a fenti, és Acil acilcsoportot jelent, vagy k) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A oxalilcsoportot jelent, és G olyan 2—5 szénatomos n-alkiléncsoportot jelent, amelyben egy metiléncsoportot egy karbonilcsoport helyettesíthet, (XX) általános képletű vegyületet oxidálunk — a képletben Rí—R6 és G jelentése a fenti — vagy l) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A etilén- és B karbonilcsoportot jelent, (XXII) általános képletű vegyületben gyűrűt zárunk — a képletben Rí—R5 és G a fenti jelentésű, R’6 metilcsoportot jelent, és Y gyűrűzárásra alkalmas csoportot, előnyösen karboxicsoportot jelent — kívánt esetben az így kapott (1) általános képletű vegyületet savaddíciós sójává, különösen fiziológiásán elviselhető savaddíciós sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszer jelenlétében hajtjuk végre. 4. Az 1. igénypont szerinti a) vagy g) eljárás, azzal jellemezve, hogy a védőcsoportok lehasítását hidrolízissel vagy hidrogenolízissel végezzük el. 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, a 2. és 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0°C és 150 °C közötti hőmérsékleten, előnyösen az alkalmazott oldószer forráspontján hajtjuk végre. 6. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy redukálószerként komplex fém-hidridet vagy hidrogénező katalizátor jelenlétében hidrogént használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, a 2. és 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0°C és 100 °C közötti, előnyösen azonban 20 °C és 80 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 8. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás és a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a katalitikus hidrogénezést 1 — 7 bar, előnyösen 3—5 bar hidrogénnyomáson, 0°C és 75 °C közötti, előnyösen azonban 20 °C és 50 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 9. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót difoszíor-pentaszulfiddal vagy 2,4-bisz(4-metoxi-fenil)-1,3-ditia -2,4- difoszfetán -2,4- diszulfiddal hajtjuk végre. 10. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás, a 2. és 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 50 °C és 150 °C közötti hőmérsékleten, előnyösen a reakcióelegy forráspontján hajtjuk végre. 11. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót fém-hidriddel, célszerűen nátrium-bór-hidriddel, lítium-alumínium-hidriddel vagy diboránnal végezzük el. 12. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás, a 2. és 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 °C és 80 °C közötti, előnyösen 15 °C és 40 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 13. Az 1. igénypont szerinti f) eljárás és a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 50 °C és 175°C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 14. Az 1. igénypont szerinti f) eljárás, a 2. és 13, igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a végső redukciót komplex fém-hidriddel, katalitikusán gerjesztett hidrogénnel vagy hidrazin/Raney-nikkellel hajtjuk végre. 15. Az 1. igénypont szerinti g) eljárás és a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 100 °C és 200 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 16. Az 1. igénypont szerinti h) eljárás, a 2. és 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 °C és 50 °C közötti, előnyösen azonban 10 °C és 25 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 17. Az 1. igénypont szerinti i) eljárás és a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist sav vagy bázis, előnyösen azonban alkoholos sósavoldat jelenlétében hajtjuk végre. 18. Az 1. igénypont szerinti i) eljárás, a 2. és 17. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0°C és 100 °C közötti hőmérsékleten, előnyösen azonban a reakcióelegy forráspontján hajtjuk végre. 19. Az 1. igénypont szerinti k) eljárás és a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az oxidációt szelén-dioxiddal végezzük el. 20. Az 1. igénypont szerinti k) eljárás és a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az oxidációt 0°C és 100 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 21. Az 1. igénypont szerinti 1) eljárás és a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a1 gyűrűzárást kondenzálószer jelenlétében végezzük el. 30 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 17
