193188. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-piperazinil-kinazolin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
193188 — R! jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport vagy nem szubsztituált fenilcsoport, R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport, n értéke 1, R3 5 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, és X jelentése —CO— vagy —O—, m értéke 3; — egy másik előnyös csoportjában Rí jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos 10 alkil-, 3—7 szénatomos cikloalki! vagy adott esetben halogénatömmal, l—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal monoszubsztituált fenilcsoport, R2 jelentése hidrogén- 15 vagy halogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport, n értéke 1, R3 jelentése halogénatom, és X jelentése —CHOH— csoport, vagy X jelentése —CO— csoport, vagy X jelentése 20 —O—, vagy X jelentése egy olyan (II) képletű csoport, ahol R5 jelentése halogénatom, m értéke 3. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 25 1. Eljárás az (1) általános képletű vegyületek és azok savaddíciós sóinak az elöállítá sára — ahol a képletben Rí jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-, 3—7 szénátomos cikloalkilcsoport 30 vagy adott esetben halogénatommal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal monoszubsztituált fenilcsoport; R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, 35 vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport; n értéke 1 ; R3 jelentése hidrogén- vagy halogénatom; X jelentése —CHOH—, —CO— vagy —O— csoport, vagy egy olyan (II) általános képletű csoport, ahol R5 jelentése hidrogén- vagy halogénatom; és m értéke 3—, 7 azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű vegyületet — ahol R, és R2 jelentése a fentiekben meghatározott, és Y jelentése valamilyen kilépő csoport — egy (IV) általános képletű vegyülettel — ahol R3, X, m és n jelentése a fentiekben meghatározott — reagáltatunk, és az így kapott (I) általános képletű vegyületet szabad bázis vagy annak valamilyen savaddíciós sója alakjában elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1983. 11. 10.) 2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek és azok savaddíciós sóinak az előállítására — ahol a képletben R) jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil- vagy fenilcsoport; R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport; n értéke 1; R3 jelentése hidrogén- vagy halogénatom; X jelentése —CO— vagy —O— csoport; és m értéke 3 —, azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű vegyületet — ahol Rí és R2 jelentése a fentiekben meghatározott, és Y jelentése valamilyen kilépő csoport — egy (IV) általános képletű vegyülettel — ahol R3, X, m és n jelentése a fentiekben meghatározott — reagáltatunk, és az így kapott (I) általános képletű vegyületet szabad bázis vagy annak valamilyen savaddíciós sója alakjában elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1982.11.12.) 3. Eljárás neuroleptikus és vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) .általános képletű vegyületet vagy annak gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszerkészitésben szokásos hígító-, vivő- és egyéb segédanyagokkal öszszekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. 11. 10.) 8 I lap rajz 5
