193157. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4"-epi-eritromicin a és származékainak előállítására
193157 a) olyan (2) általános képletű vegyületek, amelyek képletében Rí és R2 jelentése együttesen oxocsoport, és R, R3 és R4 jelentése a fenti, azaz a (3) általános képletű vegyületek előállítására, (4) általános képletű ve- 5 gyületet — a képletben R3 és R4 jelentése a fenti — Raney-nikkel vagy nemesfém-katalizátor jelenlétében 344 kPa nyomáson hidrogénezünk, vagy b) olyan (2) általános képletű vegyületek, 10 amelyek képletében Rí és R2 jelentése különkülön hidroxilcsoport és hidrogénatom, és R, R3 és R4 jelentése a fenti, előállítására bi) (4) általános képletű vegyületet — a képletben R3 és R4 jelentése a fenti — 15 Raney-nikkel vagy nemesfém-katalizátor jelenlétében 9646 kPa nyomáson hidrogénezünk, vagy b2) (4) általános képletű vegyületet — a képletben R3 és R4 jelentése a fenti — nátrium-bórhidriddel reagáltatunk, és adott esetben a fenti eljárásváltozatok sze-11 rint nyert bármelyik termékkel a következő reakciók közül egyet vagy többet elvégzőnk: i) a terméket a megfelelő RCl, RBr, ill. R20 képletű savhalogeniddel, ill. savanhidriddel reagáltatva olyan vegyületté alakítjuk, amelyben R jelentése 2-3 szénatomos alkanoilcsoport vagy etil-szukcinil-csoport, és ii) az olyan terméket, amelyben R3és R4 mindegyike hidrogénatom, etilén-karbonáttal reagáltatva olyan vegyületté alakítjuk, amelyben R3 és R4 jelentése együtt 7^C = 0 csoport. 2. Eljárás antibakteriális hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított (2) általános képletű vegyületet — a képletben R, R,, R2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypont szerinti, gyógyszerészeti 20 célra alkalmas hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal keverjük el, és adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 12 3 lap képletekkel 7
