193157. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4"-epi-eritromicin a és származékainak előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 83. 02. 28. (21) 676/83 (33) US: (32) 82. 03. 01. (31) 353 547 (41) (42) A közzététel napja: 1984. 04. 30. (45) Megjelent; 1989. 02. 10. (11) (13) 193157 B (51) Int. CU C 07 H 17/08 ^osTaiálmán yi,^ Szabadalmi Tár. U^'-A.IDONA. (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: GUADLIANA Mark Alan, Gales Ferry, Pfizer Inc., New York, US SCIAVOLINO Frank Christian, Niantic, Connecticut, US (54) ELJÁRÁS 4”-EPI-ERITROMICIN A £S SZÁRMAZÉKAINAK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány új, félszintetikus antibiotikumok, különösen a 4”-epi-eritromicin A-nak és -11,12-karbonát-észter-származékának, valamint a 9-dihidro-4”-epi-eritromicin A-nak és -11,12-karbonát-észter-származékának az előállítására vonatkozik. A találmány szerinti eljárással ezeket a vegyületeket úgy állítják elő, hogy a (4) képletű vegyületet hidrogénezik, majd adott esetben a következő reakciók közül egyet vagy többet elvégeznek: а) a megfelelő savhalogeniddel vagysavanhidriddel reagáltatva a terméket átalakítják olyan vegyületté, amelyben R jelentése 2-3 szénatomos alkanoilcsoport vagy etil-szukcinil-csoport, és б) etilén-karbonáttal reagáltatva a terméket olyan vegyületté alakítják, amelyben R3 és R4 jelentése együttesen >C—O csoport. ( 4 )
