193153. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiadiazinon-, oxadiazinon- és triazinon-származékok előállítására
193153 tunk — a képletekben R10 1—4 szénatomos alkilcsoportot, M+ pedig alkálifém- vagy ammónium-iont jelent —; vagy c) olyan (II) általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben X —CR'R2— általános képletü csoportot és Y oxigénatomot jelent, valamely (VIII) általános képletü vegyületet — a képletben Hét, A, R' és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti, R10 1—4 szénatomos alkilcsoportot, Ru pedig hidrogénatomot vagy legföljebb 4 szénatomos alkanoil-csoportot jelent — ciklizálunk; vagy d) olyan (II) általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben X —NH— csoportot és Y —CR’R2— általános képletü csoportot jelent, valamely (XI) általános képletü vegyületet — a képletben Hét, A, R1 és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti, és a két R10 csoport azonos vagy eltérő 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — hidrazinnal reagáltatunk; vagy e) olyan (II) általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben X —CR‘R2— általános képletü csoportot és Y —NH— csoportot jelent, valamely (XIV) általános képletű vegyületet — a képletben Hét, A, Rl és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti és R10 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — hidrazinnal reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat használunk fel, amelyekben A vegyértékkötést, metiléncsoportot vagy viniléncsoportot jelent, X —CH2— vagy —CH (CH3)— csoportot és ugyanakkor Y kénatomot jelent, vagy X kénatomot és ugyanakkor Y —CH2—, CH(CH3)2 —CH (CH3)- , —CH— vagy —C (CH3)2— csoportot jelent, vagy X oxigénatomot vagy —NH— csoportot és ugyanakkor Y —CH2— csoportot jelent» és Hét adott esetben egy klór-, bróm-, ciano-, karbamoil- vagy metil-szubsztituenst hordozó 2-, 3- vagy 4-piridil-csoportot, adott esetben egy vagy két klór- vagy metilszubsztituenst hordozó 2- vagy 3-tienilcsoportot, szubsztituálatlan benzofbjtienil-, 19 benzojb] furil-, indolil- vagy kinolilcsoportot, vagy 3-metil-2-kinoxalinil-csoportot jelent. 3. Az 1. igénypont szerinti a), b), c), d) 5 vagy e) eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat használunk fel, amelyekben A vegyértékkötést jelent, X és Y egyike kénatomot vagy —NH— cso- 10 portot, másika pedig —CH2— csoportot jelent, és Hét adott esetben egy klór-, bróm-, ciano-, karbamoil- vagy metil-szubsztituenst hordozó 2-, 3- vagy 4-piridil-csoportot vagy 15 szubsztituálatlan 2-kinolil- vagy 3-indolilcsoportot képvisel. 4. Az 1. igénypont szerinti b), c) vagy e) eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat használunk fel, ame-20 lyekben A vegyértékkötést, X —CH2— csoportot, Y oxigénatomot, kénatomot vagy —NH— csoportot, míg Hét 2-benzo[b] furil-, 3-benzo[b] tienil-, 2,5-diklór-tien-3-il-, 5-bróm-3-piridil- 25 -vagy 5-klór-3-piridil-csoportot jelent. 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat használunk fel, amelyekben A vegyértékkötést, X —CH(CH3)— csoportot, 30 Y kénatomot és Hét 4-piridil-csoportot jelent. 6. Eljárás humán- vagy állatgyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont 35 szerint előállított (II) általános képletü vegyületet — a képletben A, X, Y és Hét jelentése az 1. igénypontban megadott — adott esetben egy vagy több további, a (II) általános képletü vegyületekkel szinergizmust 40 nem mutató hatóanyaggal együtt a szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy egyéb segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal 45 jellemezve, hogy a készítményhez további hatóanyagként egy vagy több nyugtatót, értágítót, diuretikumot, ß-adrenerg blokkoló anyagot, szívmembrán-stabilizáló anyagot, a Parkinson-kór és egyéb remegések kezelé- 50 sére alkalmas anyagot és/vagy szívműködést fokozó anyagot adunk. 20 3 lap rajz 11
