193113. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oktahidro-tiazolo [4,5-g] -kinolin-származékok előállítására
25 193113 valamely így kapott (Ic) általános képlett! vegyületet, amelyben R jelentése a fenti és halo jelentése klór- vagy brómatom, valamely savval hidrolizálunk olyan (I) általános képletű vegyületekké, amelyekben R jelentése a fenti és R1 jelentése -OH csoport; vagy pirrolidinnel reagáltatunk olyan (I) általános képletű vegyületekké, amelyekben R jelentése a fenti és R1 jelentése 1-pirrolidinil-csoport: és/vagy egy (1) általános képletű vegyületet adott esetben egy savval gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek - ahol R és R1 az 1. igénypontban megadott — transz-(—)-enantiomerjének előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R jelentése n-propil-csoport, és R1 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás transz■(±)-2-amino-5-(n-propil)-4,4a,5,6,7,8,8a,9- -oktahidrotiazolo [4,5-g] kinolin előállítására, azzal jellemezve, hogy transz-(±)-l-(n-propil) -6-oxo-7-bróm-dekahidrokinolint tiokarbamiddal reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4aR, 8aR-2-amino-5- (n-propil)-4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidrotiazolo [4,5-g] kinolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 4aR,8aR-l-(n-propil) --6-oxo-7-bróm-dekahidrokinolint tiokarbamiddal reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás és az utólagos b) lépés transz-(±)-5-(n-propil) - 5 -4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidrotiazolo [4,5-g] ki -nolin előállítására, azzal jellemezve, hogy transz (±)-5- (n-propil)-4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidrotiazolo [4,5-g] kinolin-2-diazónium-fosz fátot vizes hipofoszforsavval reagáltatunk. 10 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás és az utólagos b) lépés transz-(±)-2-bróm-5-(n-propil)-4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidrotiazolo - [4,5-g] kinolin előállítására, azzal jellemezve, hogy transz-(±)-5-(n-propil)-4,4a,5,6,7,8,8a, 15 9-oktahidrotiazolo [4,5-g] kinolin-2-diazónium -nitrátot rézporral és vizes HBr-el reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás és az utólagos a) lépés transz-(±)-2-acetilamino- 20 -5-(n-propil)-4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidrotia -zolo [4,5-g] kinolin előállítására, azzal jellemezve, hogy transz-(±)-2-amino-5-(n-propil) -4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidrotiazolo [4,5-g] kinolint acetil-kloridda! reagáltatunk. 25 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás transz- í ±) -2- (metil-amino) -5- (n-propil) -4,4a,5,6,7, 8,8a,9-oktahidrotiazolo [4,5-g] kinolin előállítására, azzal jellemezve, hogy transz-(±)-l-- (n-propil) -6-oxo-7-bróm-dekahidrokinolint N- 30 -metil-tio[íarbamiddal reagáltatunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás transzai ±) -5- (n-propil) -4,4a,5,6,7,8,8a9-oktahidrotiazolo[4,5-g] kinolin előállítására, azzal jellemezve, hogy transz-(±)-l-(n-propil)-6-oxo- 35 -7-bróm-dekahidrokinolint tioformamiddal reá' gáltatunk. 26 3 lap képletekkel 14
