193104. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-alfa-(9-fluorenil-metil-oxi-karbonil)-aminosavak és pentafluor-fenil észterük előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 85.02.28. (21) 731/85

193104

(51) lnt.Cl4 C 07 C 125/065 C 07 C 149/247 C 07 D 205/04 C 07 D 209/20 C 07 D 295/20

(13)

A

(45) Megjelent: 1988.10.26.

(72) Feltalálók:

dr. SCHON István oki.vegyész, 60%, dr.KISFALUDY Lajos vegyészmérnök, 40%, Budapest

(73) Szabadalmas:

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

(54) ELJÁRÁS ISr-^-FLUORENIL-METIL-OXI-KARBONILJ-AMlNOSAVAK ÉS PENTAFLUOR-FENIL-ÉSZTERÜK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű N^(9-fluorenil-metil-oxi-karbo nil)-aminosavak és ezek pentafluor-fenil-észterei — ahol

R1 valamely, a peptidkémiában szokásos a-aminokarbonsav adott esetben védőcsoportot tartalmazó, a 2-helyzetü szénatomhoz kapcsolódó láncát képviseli és R2 jelentése hidrogénatom, vagy R1 és R2 együttesen 1,2-etilén- vagy 1,3-propilén-csoportot jelent — előállítására oly módon, hogy

a (II) képletű (9-fl uorenil-metil) - (pentafluor-fenil)-karbonátot víz és valamely vízzel elegyedő szerves oldószer elegyében savmegkötőszer jelenlétében egy (III) általános képletü a-amino-karbonsavval — ahol R1 és R2 jelentése a fenti — reagáltatjuk,

majd kívánt esetben a pentafluor-fenii-észterek előállítására a keletkezett (I) általános képletű NT*- (9-fluorenil-metil-oxi-karbonil) - -aminosavat — ahol R1 és R2 jelentése a fenti— és pentafluor-fenolt diciklohexil-karbodiimid jelenlétében szerves oldószeres közegben reagáltatjuk egymással.

HN-CH-COOH