193087. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új LL-D 42067 alfa és LL-D 42067 béta antibiotikumok és hatóanyagként ezeket tartalmazó állatgyógyászati készítmények előállítására
193087 A találmány szerinti eljárással két új, LL-D 42067 a és LL-D 42067 ß jelzésű antibiotikumot állítunk elő Actinomadura madurae simaoensis NRRL 15734 deponálási számú törzzsel vagy ennek valamely mutánsával vagy variánsával olymódon, hogy aerób körülmények között, asszimilálható szén- és nitrogénforrást és szervetlen anion- és kationsókat tartalmazó, steril folyékony táptalajon fermentálást végzünk a táptalajban jelentős antibiotikus aktivitás eléréséig, majd az antibiotikumot a táptalajból kinyerjük. A coccidiosis a hústermelő iparágban előforduló járványok egyik legsúlyosabbika. Ez a járvány különösen a baromfitenyésztésben okoz nagyon nagy károkat. A coccidiosist protozoa paraziták okozzák. A kórokozót hordozó állatok szervezete a táplálékot nem tudja feldolgozni, így testtömegük csökken és legtöbbször el is pusztulnak. A baromfiféléknél általában az Eimeria nemzetségbe tartozó protozoa paraziták okozzák az állatok megbetegedését. Különösen az Eimeria nemzetségbe tartozó hat faj, úgymint Eimeria tenella, Eimeria necatrix, Eimeria mivati, Eimeria maxima, Eimeria brunetti és Eimeria acervulina okoznak súlyos járványokat a baromfitenyésztő iparágban. Bár a coccidiosist már évekkel ezelőtt felismerték, a mai napig nem sikerült megfelelő védekezést kidolgozni a betegség ellen. Célul tűztük ki, hogy megfelelő módszert dolgozzunk ki melegvérű állatok, különösen a hústermelés céljából tenyésztett állatok, mint például baromfi, sertés, marha, nyúl és juh, protozoon-fertőzése ellen. Célul tűztük ki továbbá, hogy olyan új készítményt dolgozzunk ki, amely hatásosan alkalmazható a hústermelő iparban az állatok protozoon-fertőzése elleni védelemben. Célkitűzésünket új védelmi módszer és készítmény kidolgozásával értük el, amelyek hatásosan alkalmazhatók az állattenyésztésben, különösen a baromfi-, marha-, sertés-, juh- és nyúltenyésztésben, de egyéb háziállatok, mint például kutya, macska protozoon-fertőzések elleni védelmében, kezelésében, a fertőzés csökkentésében, a fertőzés megakadályozásában és gyógyításában is. Fenti készítményekben és módszerekben a találmány szerinti eljárással előállított két új antibiotikumot alkalmazunk, amelyek a következők: LL-D-42067 a, NRRL 15734 (1) képletü vegyület és LL-D 42067 ß; NRRL 15734 (II) képietű vegyület. Fenti vegyületeket ultraibolya-abszorpciós, infravörös-abszorpciós, proton magmágneses rezonancia-, szén-13 magmágneses rezonanciaspektrum, és proton és szén-13 kémiai eltolódásainak összefüggése alapján azonosítottuk. Ezeket a spektrumokat a következő ábrákon mutatjuk be. 1 2 1. ábra - LL-D 42067 a .vegyület ultraibolya-abszorpciós spektruma, 2. ábra - LL-D 42067 a vegyület infravörös abszorpciós spektruma, 3. ábra - LL-D 42067 a vegyület proton magmágneses rezonancia spektruma, kloroformban, 4. ábra - LL-D 42067 a vegyület szén-13 magmágneses rezonancia spektruma, dimetil - szulfoxid - ban, 5. ábra - LL-D 42067 a proton és széti-13 kémiai eltolódásainak összefüggése; 6. ábra - LL-D 42067 ß vegyület ultraibolya-abszorpciós spektruma, 7. ábra - LL-D 42067 ß vegyület infravörös abszorpciós spektruma, 8. ábra - LL-D 42067 ß vegyület proton magmágneses rezonancia spektruma, kloroformban, 9. ábra - LL-D 42067 ß vegyület szén-13 magmágneses rezonancia spektruma. Ügy találtuk, hogy a találmány szerinti eljárással előállított antibiotikumok hatásosan alkalmazhatók állatok — különösen baromfifélék, mint például csirke, kacsa, pulyka, liba, fürj és fácán, valamint marha, juh, sertés és nyúl — coccidiosis fertőzése ellen. A fenti antibiotikumokat tartalmazó készítmények melegvérű állatok egyéb protozoon-fertőzéses megbetegedése ellen is, így például malária, toxoplasmosis és sarcosporidiosis ellen is alkalmazhatók. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek alkalmasak melegvérű állatok protozoon-fertőzésének, mint például coccidiosisnak a megelőzésére/gátlására, gyógyítására, kezelésére, melynek során az állatoknak profilaktikusan, gyógyászatilag vagy terápiásán hatásos mennyiségben a találmány szerinti eljárással előállított LL-D 42067 a vagy LL-D 42067 ß antibiotikumot adagoljuk. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóikat a legegyszerűbb, módon az állatok táplálékába vagy ivóvízébe, illetve ezekkel egyidejűleg adagolhatjuk be, de egyedenként is beadagolhatjuk tabletták, folyékony orvosság, gélek, kapszulák, injekció, stb. formájában. Ez utóbbi módszer egyes állatok esetében alkalmazható, míg az előbbi tömegesen tenyésztett állatok esetében. Abban az esetben, ha a találmány szerinti eljárással előállított LL-D 42067 a vagy LL-D 42067 ß antibiotikumokat baromfifélék 2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
