193083. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diazepino-indol-származékok, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

193083

A találmány alapján továbbá rendelkezésre állnak szabad bázis vagy annak gyógyászati szempontból alkalmas savaddiciós sója alakjában olyan találmány szerinti vegyületek, amelyek depresszió elleni, konfliktust enyhítő (csökkentő), neuroleptikus vagy szorongásoldó szerként alkalmazhatók.

A fentiek alapján a találmány módszert tesz lehetővé depresszió, szkizofrénia, a közösségtől való elzárkózás vagy szorongás kezelésére. E módszer abban áll, hogy egy ilyen kezelésre szoruló egyén számára egy találmány szerinti vegyület szabad bázisalakjának vagy gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sójának terápiás szempontból hatásos mennyiségét adagoljuk.

Az (I) általános képletű vegyületekben tehát R, és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, vagy 9-35 atomszámú halogénatom, R, ezenkívül 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy trifluormetil-csoport is lehet; R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, (3-6 szénatomos cikioalkii) - ( 1 -3 szénatomos alkil) -csoport, vagy 3-5 szénatomos alkenilcsoport; R4, R5 és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport azonban R4, R5 és R6 legalább egyike hidrogénatomot jelent.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítására- ahol az (I) képletben

R, jelentése hidrogénatom, 9-35 atomszámú halogénatom 1-4 szénatomos alkil- 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy trif luormetil-csoport;

R2 jelentése hidrogénatom vagy 9-35

atomszámú halogénatom;

R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, (3-6 szénatomos cikioalkii)-(1-3 szénatomos alkil)-csoport vagy 3-5 szénatomos alkenilcsoport; és

R4, R5 és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, de legalább egyikük hidrogénatom,

azzal jellemezve, hogy

az (la) általános képletű vegyületek vagy savaddiciós sóik előállítá-13

sára- ahol R,, R?, R4, R5 és R6 jelentése ugyanaz, mint az (I) képletben, és R3> jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szenatomos alkil- vagy (3-6 5 szénatomos cikioalkii) -1-2 szénatomos alkil)-csoport — egy (II) általános képletű vegyületet vagy annak valamilyen savaddiciós sóját— -ahol Rj, R2, Ra, Rí, R5 és R6 jelenté- 10 se ugyanaz, mint az (I) képletben,

és R3' jelentése ugyanaz, mint az

(la) képletben- redukáljuk, majd kívánt esetben az (Ib) általános képietű vegyületek vagy savaddiciós só-15 ik előállítására- ahol R,, R2, R4, Rs

és R6 jelentése ugyanaz, mint az (I) általános képletben- egy fenti módon kapot't olyan (la) általános képletű vegyületet vagy annak valamilyen 20 savaddiciós sóját- ahol R3' jelentése hidrogénatom- demetilezzük, majd kívánt esetben az (Ic) általános képletű vegyületek vagy savaddiciós sóik előállítására- ahol R,, R2, R4, Rs 25 és R6 jelentése ugyanaz, mint az (I)

általános képletben, és R3 (3-6 szénatomos cikioalkii)-(1-3 szénatomos , alkil)-csoportot, vagy 3-5 szénatomos alkenil-csoportot jelent — egy fen- 30 tiekben meghatározott módon kapott

(lb) álatlános képletű vegyületbe vagy annak valamilyen savaddiciós sójába alkilezéssel vagy alkenilezéssel bevezetjük az R3 csoportot,

35 és egy bármely módon kapott (I) általános képletű vegyületet szabad bázis vagy annak valamilyen savaddiciós sója alakjában elkülönítünk.

40 2. Eljárás antiszerotonin hatású, depreszszió, szkizofrénia, a közösségtől való elzárkózás vagy szorongás kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igény- 45 pont szerinti eljárással előállított 2, 3, 4, 5- -tetrahidro-1H- [1,4] diazepino [ 1,7-a] indol-származékot vagy annak gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hígító-, vivő- és 50 segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

14

2 lap képletekkel

8