193079. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-alkoxi-2-pirrolidino-Npirimidinil- vagy -N-pirazinil-propil-aminok és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
SZABADALMI IGÉNYPONTOK 7 193079 8 1. Eljárás az (1) általános képletű 3-alkoxi-2-pirrolidino-N-pirimidinil- vagy -N-pirazinil-propil-amin-származékok—a képletben Ar jelentése tienil-, furil-, piridil- vagy adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport, R jelentése 1-6 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport és X, és X2 közül az egyik nitrogénatomot, a másik -CH = csoportot jelent— és gyógyászatilag elfogadható savaddlciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet— a képletben R, X, és X2 jelentése a tárgyi körben megadott — egy (III) általános képletű vegyülettel — a képletben Ar jelentése a tárgyi körben megadott és Hal jelentése halogénatom — reagáltatunk, vagy b) egy (IV) általános képletű vegyületet — a képletben R és Hal jelentése a fenti — egy (V) általános képletű aminnal — a képletben Ar, X, és X2 jelentése a fenti — reagáltatunk, és az a) vagy b) eljárással kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savval gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás R helyén izobutilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R helyén izobutilcsoportot tartalmazó (II) vagy (IV) általános képletű vegyületet használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X, jelentése -CH=-csoport és X2 jelentése nitrogénatom, 40 azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként X, helyén -CH=-csoportot és X2 helyén nitrogénatomot tartalmazó (II) vagy (V) általános képletű vegyületet használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek 5 előállítására, amelyek képletében az (a) általános képletű molekularész jelentése 2-pirimidinil-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) vagy (V) -általános képletű vegyületet használunk, amelynek kép-10 létében az (a) általános képletű molekularész jelentése 2-pirimidinil-csoport. 5. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Ar jelentése 15 2-furil-, 2-tienil-, fenil-, p-metoxi-fenil- vagy 2-piridiI-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) vagy (V) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében Ar jelentése 2-furil-, 2-tienil-, fe-20 nil-, p-metoxi-fenil- vagy 2-piridil-csoport. 6. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése izobutilcsoport és Ar jelentése 2-furil-, fenil- vagy p-metoxi-25 -fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében Ar jelentése 2-furil-cso-30 port, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 8. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárással előállí-35 tott (I) általános képletű vegyületet — amelynek képletében R, Ar, X, és X2 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott —, vagy annak valamely gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 1 rajz, 6 ábra
