193076. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefalosporin antibiotikumok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
193076 moil védett származékát megfelelő alkilezőszerrel alkilezünk, vagy G) egy (XIII) képlett! vegyületet—ahol R, Rt, R2, Rá, B és a szaggatott vonal jelentése a fenti—vagy 3-N-karbamoil-védett származékát izomerizáljuk, és kívánt esetben egy B helyen S-et tartalmazó vegyületet persavval oxidálunk, vagy egy B helyen^S = 0 csoportot tartalmazó vegyületet redukálunk, vagy adott esetben az -NH2 csoport védőcsoportját lehasítjuk. 2. Az 1. A) igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet olyan (III) általános képlett! vegyülettel reagáltatunk, ahol X jelentése klór-, bróm-, vagy jódatom. 3. Az 1. A) igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyület alkáli fém, vagy ónium sóját reagáltatjuk a (III) általános képletű vegyülettel. 4. Az 1. B) igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az acilezést az (V) képletű savval kondenzálószer jelenlétében végezzük. 5. Az 1. C) igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a karbamoilezést 35 klór-szulfonil-izocianáttal vagy triklór-acetil-izocianáttal végezzük. 6. Az 1. D) igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az oximezést piridinbázis jelenlétében metoxiaminnal végezzük savaddíciós só formájában. 7. Az 1. E) igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a metilezést diazometánnal ciklusos vagy aciklusos éter oldószerben végezzük. 8. Az 1. F) igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az alkilezést ciklusos vagy aciklusos éterben diazoalkánnal végezzük. 9. Az 1. G) igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az izomerizálást inert szerves oldószerben ultraibolya fénnyel több mint 290 nm-nél végezzük. 10. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerint előállított (la) általános képletű vegyületet— ahol R, R,, R2, és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott—szokásos gyógyászatiig elfogadható hordozóanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 36 5 10 15 20 25
