193073. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzimidazolok előállítására
193073 6., Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti éljárés,, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben hajtjuk végre. 7. Az 1. igénypont szerinti a) vagy d) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót kondenzálószer vagy bázis jelenlétében hajtjuk végre. 8. Az 1. igénypont szerinti a) vagy d) eljárás, vagy a 6. vagy 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0°C és 250°C közötti hőmérsékleten, előnyösen a reakcióelegy forráspontján hajtjuk végre. 9. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás,azzal jellemezve, hogy az oxidációt -80°C és 100°C közötti, előnyösen 0°C és 60°C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 10. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás,vagy a 6. vagy 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (I) általános képlete szulfinilvegyület előállítására az oxidációt az alkalmazott oxidálószer ekvivalensnyi mennyiségével hajtjuk végre. 11. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás,azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszer jelenlétében hajtjuk végre. 19 12. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, a 6. vagy 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0°C és 100°C közötti, előnyösen 20°C és 50CC közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 13. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót katalitikus mennyiségű sav jelenlétében hajtjuk végre. 14. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás,vagy a 6. vagy 13. igénypont szerinti eljárás/úzza/ jellemezve, hogy a reakciót 0°C és 50°C közötti, előnyösen azonban 5°C és 40°C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 15. Eljárás az (I) általános képletű benzimidazolt vagy tautomerjét — a képletben Ri-E3 jelentése az 1. igénypontban megadott — hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására,azzal jellemezve, hogy az 1-14. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított egy vagy több hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyaggal együtt kikészítjük. 20 5 10 15 20 25
