193072. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-fenil-imidazo-[4,5-c]piridinon-származékok előállítására
193072 diszpergáljuk. Az olvadékot 35°C-ra hűtjük, és előhűtött kúpformákba töltjük. Kúp súlya: 1,7 g D példa Ampullák, egyenként 50 mg 2-(2-metoxi-4-metil-tio-fenil)-imidazo [4,5-c] piridin-6-on hatóanyagtartalommal 1 ampulla tartalmaz: Hatóanyag 50,0 mg Etoxil'ezett hidroxi-sztearinsav 750,0 mg 1,2-Propilén-glikol 1000,0 mg Desztillált víz ad 5,0 ml Előállítási eljárás: A hatóanyagot az 1,2-propilénglikolban és az etoxilezett hidroxi-sztearinsavban oldjuk, az oldatot vízzel a megadott térfogatra feltöltjük, és sterilen szűrjük. Töltés: ampullákba, 5 ml-re Sterilizáció: 20 perc, 120°C-on E példa Cseppek, 100 mg/10 ml koncentrációjú 2-(2- -metoxi-4-metiI-tio-fenil)-imidazo [4,5-c] piridin-6-on hatóanyagtartalommal 7 Hatóanyag 1,0 g p-Hidroxi-benzoesav-metilészter 0,035 g p-Hidroxi-benzoesav-propilészter 0,015 g Anizsolaj 0,05 g Mentol 0,06 g Szacharin-nátrium 1,0 g Glicerin 10,0 g Etanol 40,0 g Desztillált víz ad 100,0 ml Előállítási eljárás: Etanolban oldjuk a benzoesavésztereket, majd az ánizsolajat és a mentolt. Ezután a hatóanyagnak, a glicerinnek és a szacharin-nátriumnak a vizes oldatát az etanolos oldathoz adjuk. Végül az oldatot tisztára szűrjük. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletü 2-fenil-imidazo [4,5-c] piridinon-származékok — a képletben az A és B csoport egyike metincsoportot, a másika karbonilcsoportot, R, 1-3 szénatomos alkil-tio-, 1-3 szénatomos alkil-szulfinil vagy 1-3 szénatomos alkil-szulfonilcsoportot, R2 1-3 szénatomos alkoxicsoportot jelent, és a pontozott vonal azt jelenti, hogy a gyűrű aromás tautomer szerkezetű is lehet —, és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletü vegyületet ciklizálunk — a képletben az A’ és B’ csoport egyike metincsoportot, a másika karbonilcsoportot vagy az alkoxirészben 1-3 szénatomos alkoxi-metincsoportot jelent, az X és Y csoport egyike hidrogénatomot, a másika vagy mindegyike (a) általános képletü csoportot jelent, a képletben TT R, és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, Z, és Z2 egymástól függetlenül halogénatomot, adott esetben szubsztituált aminocsoportot vagy adott esetben kis szénatomszámú al- 5 kilcsoporttal szubsztituált hidroxi- vagy merkaptocsoportot jelent, vagy Z, és Z2 együtt egy oxigén- vagy egy kénatomot vagy adott esetben 1-3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált iminocsoportot, 2-3 szénatomos alki- 10 lén-dioxi- vagy alkilén-ditiocsoportot jelent — és ha a (II) általános képletben az A’ és B’ csoport egyike alkoxi-metincsoportot jelent, egyidejűleg hidrolizáljuk, majd kívánt esetben olyan (I) általános képletü vegyület elő- 15 állítására, amelynek képletében R, a 1 kil-szu 1 - finil- vagy alkil-szulfonilcsoportot jelent,olyan (I) általános képletü vegyületet, amelynek képletében A és B jelentése a tárgyi körben megadott, és R, 1-3 szénatomos alkil-tio- 20 vagy 1-3 szénatomos alkil-szulfinilcsoportot jelent, oxidálunk, kívánt esetben a kapott (I) általános képletü vegyületet savaddíciós sójává, előnyösen fiziológiailag elfogadható savaddíciós sójává átalakítjuk. 25 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(2--metoxi-4-metil-tio-íenil) - 5H-imidazo [4,5-c] piridin r 6 -on és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületet ciklizálunk. 30 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben hajtjuk végre. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jel- 35 lemezve, hogy kondenzálószer vagy bázis jelenlétében ciklizálunk. 5. Az 1. vagy 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ciklizálást 0°C és 250°C közötti hőmérsékleten, elő-40 nyösen a reakcióelegy forráspontján hajtjuk végre. 6. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy -80°C és 100°C között, előnyösen 0°C és 60°C között oxidálunk. 45 7. Az 1. vagy 3. vagy 6. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyület előállítására, amelynek képletében R, alkil-szulfinilcsoport, A, B és R2 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy R, 50 alkil-tiocsoporttal helyettesített (1) általános képletü vegyületet egy egyenértéknyi oxidálószerrel oxidálunk. 8. Eljárás (I) általános képletü vegyület — 55 a képletben A, B, R, és R2, valamint a pontozott vonal jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóját hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyaggal együtt összekeverve gyógyszerkészítménnyé 65 feldolgozzuk. z, 4 képlet 8 5
