193066. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyulladásgátló hatású orvosi tapasz előállítására
193066 7 8 paszra jutó hatóanyag mennyiséget. (1. egyenlet). A reszorbálódótt hatóanyagnak a tapasz hatóanyagtartalmára vonatkoztatott százalékos mennyiségét a következő egyenletből számítjuk ki: a t ideig „reszorbálódott" hatóanyag %-ban megadott mennyisége = mg (a mintában ]^vő hatóanyagig^ 100 +Mt i=n-1 Mt = 2 i=0 (vs-Vi = a t időben mért és ml-ben megadott akceptor közeg térfogata Vs — ml-ben megadott mintatérfogat M/= a t ideig kivett hatóanyagmennyiség mg-ban megadva n = a t ideig mért minták száma Ci = a mintákban levő hatóanyag-koncentráció (mg/ml) Polimerként poliizobutilént és hatóanyagként etofenamátot tartalmazó tapasz Ennél a kísérletnél polimerként különböző molekulasúlyú poliizobutilént, vivőanyagként hígfolyos paraffint és gyantaként kolofónium-gyanta-észtert alkalmaztunk. Az I. táblázat tartalmazza a tapasz alapanyagainak pontos összetételét. Az előállítás az előzőekben leírtak szerint történt. Az Etofenamát koncentrációja a kész oldószermentes tapaszban 15% volt. A felszabadulási ráta a 3. ábráról leolvasható. A 3. ábra görbéinek jelentése a következő: 1. görbe PIB Ms = 400.000 102. sz. 1. táblázat 2. görbe PIB Ms = 40.000 111 sz. I. táblázat 3. görbe PIB Ms = 2 800 000 110. sz. I. táblázat 4. görbe PIB Ms = 1 270 000 101. sz. I. táblázat B példa A további példákban polimer komponensként állandóan PIB Ms 400 000-t alkalmaztunk. A kísérletekben a paraffin részt az eredeti 50 részről 40 illetve 60 részre változtattuk. (I. táblázat). A poliizobutilén és a gyanta mennyiségét konstansként tartottuk. A 4. ábra mutatja az eredményeket. 5 A4, ábrán a görbék jelentései a paraffin részt adják: 1. görbe 50 102. sz. I. táblázat 2. görbe 60 107. sz. I. táblázat 3. görbe 40 106. sz. I. táblázat 10 C példa Állandó poliizobutilén (Ms: 400 000) és paraffin rész esetén a gyanta részt megfeleztük illetve megdupláztuk. A gyanta rész megduplázása csekély mértékben javította a ta- 15 paszból a reszorpciót, miközben a gyanta rész megfelezése semmilyen változást nem okozott (5. ábra). Az 5. ábra görbéinek a jelentése a következő: 1. görbe 16 rész gyanta 108.sz. I. táblázat- 20 ban 2. görbe 8 rész gyanta 107.sz. 1. táblázatban 3. görbe 4 rész gyanta 109.sz. I. táblázatban 25 P példa A vivőanyag megváltoztatásai (II. táblázat, 6. ábra). A 102-hez hasonló kialakítást vizsgáltunk különböző vivőanyaggal (paraffin helyett mást alkalmaztunk), miközben a vivő- 30 anyagnak a felszabadulási rátára kifejtett hatását figyeltük. Az eredményeket a 6. ábra mutatja. A 6. ábra görbéinek a jelentése a következő: vivőanyag 35 1. görbe 102. sz. I. táblázatban hígfolyós paraffin 2. görbe 406. sz. II. táblázatban polibutadién olaj Ms: 1500 3. görbe 405. sz. II. táblázatban szilikon-40 olaj Ms: 390 4. görbe 403. sz. II. táblázatban szilikonolaj Ms: 390 5. görbe 401. sz. II. táblázatban poliizobutilén olaj Ms: 890 45 5. görbe 407. sz. II. táblázatban polibutadién olaj Ms: 3000 7. görbe 402. sz. II. táblázatban szilikonolaj Ms: 600 3. görbe 404. sz. II. táblázatban izopro- 50 pil-mirisztát I. táblázat Sor- Hígfo- Kolo- Poliizobutilén Poliizobutilén Ben- Etofe- Aceton szám lyós főni- Ms /g Ms /g zin namát /g paraf- um/g /g fin/g -gyanta-észter/ g 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 101 50 10 1.270.000 40 -- 300 17,65 40 102 50 10 400.000 40 -- 300 17,65 40 5