193066. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyulladásgátló hatású orvosi tapasz előállítására
193066 A találmány tárgya eljárás olyan gyűl ladásgátló hatású orvosi tapasz előállítására, amely a hatóanyagot hosszabb időn keresztül adja le a bőrre. A 4 031 894-es számú Amerikai Egye sült Államok-beli szabadalmi leírásban olyan orvosi tapaszokat adnak meg, amelyek ásványi olajat és poliizobutént tartalékolnak. A poliizobutén különböző molekulatömegig vagyis 35 000 — 50 000 és 1 000 000 1 500 000 molekulatömegű komponensek keveréke. Ez az orvosi tapasz csak nagyon csekély adagban alkalmazható hatóanyagokra megfelelő- Az Amerikai Egyesült Államokbeli szabadalmi leírásban a Scopolamint adják meg. Találmányunk célja olyan orvosi tapaszok előállítása, amelyekkel a bőrön keresztül hosszabb ideig szabályozott, nagyobb, gyógyászatiig hatékony mennyiségű hatóanyagot adagolhatunk. Ezeknek a tapaszoknak különösen megfelelőknek kell lenni gyulladásgátló szerek adagolására. A bőrrel összeférhetők legyenek és segítségükkel megvalósítható legyen a hatóanyag gyógyászatiig hatékony adagban történő adagolása. Ismert hatóanyag-leadásra képes rendszerek, mint például a gélek, a kenőcsök, a tapaszok, stb., a bőrön keresztül csak korlátozott hatóanyag felszívódást tesznek lehetővé. Ez a felszívódás függ az alaptól és a hatóanyag tulajdonságaitól. Megállapítottuk, hogy a hatóanyagot tartályrétegben tartalmazó orvosi tapaszok megfelelőek erre a célra. A tartályréteg polimerként meghatározott molekulatömeg eloszlású poliizobutilént és/vagy az izobutilén speciális kopolimerizátumát tartalmazza. A találmány tárgya olyan gyulladásgátló hatású orvosi tapaszok a hatóanyagnak a bőrön keresztül történő adagolására, amely felületi réteget, tartály réteget és lehúzható védőréteget tartalmaz és amelyben a tartály réteg poliizobutilénből és/vagy ennek kopolimerizátumából, vivőanyagból és gyantából áll. A hatóanyag-tartály-réteg előnyösen A. ) 30-60 tömeg% polimer komponensből, B. ) 30-60 tömeg% vivőanyagból és C.) 2-40 tömeg% ragasztó gyantából áll, amikoris ez a három komponens együttesen 100%. A találmány értelmében polimeren poliizobutilént és/vagy ennek kopolimerizátumát értjük. A találmány értelmében poliizobutilénen olyan poliizobutiléneket értünk, amelyeknek előállítási feltétele az 1,5-3,5 Mtt/M„, előnyösen 2,0-3,0 molekulatömeg eloszlás, és amelylyek 30 000 — 4 000 000 g/mól molekulatömegű viszkozításszabátyozót tartalmaznak. A találmány szerint alkalmazható poliizobutilén viszkozításszabályozója előnyösen 50 000 1 000 000 g/mól, különösen előnyösen 80 000 — 500 000 g/mól molekulatömegű. A viszkozításszabályozó szereket ismert módon határozhatjuk meg a J. Brandrup és 2 1 F H. Immergut, Wiley and Sons, New York, 1975. Polymer Handbook, IV. kötet, 35. oldalán leírtaknak megfelelően. Ezek a poliizobutilének régóta ismertek és előállíthatók például savas katalizátorokkal a 2 203 873-as számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás vagy a 7C4 038-as számú Német Demokratikus Köztársaság-beli szabadalmi leírás alapján. A ta álmány értelmében az izobutilén kopolimerizátumai az izobutilénnek 0J5 — 5 mól%-nyi konjugált diolefinekkel, előnyösen 4-6 szénatomos diolefinnel, így például butadién-1,3-mal, piperilénnel, 2,3 - dimetil - butadiénnel, különösen előnyösen izopropénnel alkotott vegyületei, amelyeknek molekulatömege 30 000-200 000 g/mól lehet. Ezek az izobutén-kopolimerek is ismertek. Különösen előnyösen alkalmazzák 80 000 — 500 000 g/mól molekulatömegű viszkozításszabályozókkal a poliizobutilén-homopolimerizátumokat. A találmány értelmében vivőanyagon olajokat, zsírsav-észtereket, triglicerideket, alkoholokat és/vagy zsírsavakat értünk. A találmány értelmében olajokon magas fo-ráspontú alifás, aralifás és/vagy aromás szénhidrogéneket értünk, előnyösen paraffinolajat, purcellin olajat, triterpént és mikrokristályos állapotú viaszok olajos oldatait, ásványolajokat, előnyösen olyan olajokat, amelyek forráspont-tartománya 150°C és 403°C között van, továbbá telítetlen, legalább 16 szénatomos szénhidrogéneket — igy például monoolefinek oligomerjeit, például tetraizobutilént, pentaizobutilént, hexaizobutilént vagy dién (monoén) - (ko)-polimerizátumok folyékony polimerizátumait is. A konjugált diének folyékony polimerizátumaira példák azok a vegyületek, amelyek butadiénből, izoprénből, 1,3-pentadiénből, 2,3-dimetil-butadiénbő! készülnek, különböző diének kopolimerizátumai, valamint konjugált diolefinekből és csekély mennyiségű monoolefinekből, például butén-I-ből, izobuténból, hexén-Fből, oktén-l-ből, valamint olyan sztirolból, előállított folyékony kopolimerizátumok, amelynek molekulatömege 400 — 6000, előnyösen 800 — 3000, valamint jódszáma 200 — 500 és 50’C hőmérsékleten mért viszkozitása 100— 10 000 cP. Különösen előnyösek azok a folyékony polibutadién-polimerizátumok, amelyeknek legalább 90 %-a 1,4-es helyen kapcsolódik, amelyeknek cisz kettőskötés aránya több, mint 60% és amelyeknek móltömege 1000 — 4000. Olajokon különböző viszkozitású szilikonolajokat,ezek átlagos molekulatömege előnyösen 312 — 15 000, különösen előnyösen polidinetil-sziloxánokat értünk. Zsírsav-észtereken azokat a zsírsav-észtereidet értjük, amelyek legalább 12 szénatomosak, előnyösen 15-46 szénatomosak, különösen előnyösen 16-36 szénatomosak. Különösen a következő zsírsav-észtereket nevezzük meg: etil-sztearát, laurinsav-hexil-észter, dipropilén-glikol-pelargonát, palmitinsav-ce-2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
