193054. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-amino-metil-penem származékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
193U54 oxílcsoport, Z jelentése oxigénatom és X® háromszorosan szubsztituált foszíoniocsoportot jelent — györözárunk,és kívánt esetben valamely kapott (I) általános képletö vegyületben egy R,, R2 és/vagy R3 védett funkcionális csoportot a szabad Rt, R2 és/vagy R3 funkcionális csoporttá alakítunk át. (Elsőbbsége: 1983. szeptember 2.) 4. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás olyan, lényegében optikailag tiszta (I) általános képlete vegyületek — ahol a képletben R, jelentése ct-helyzetben hidroxilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése karboxilcsoport, I- [1—4 szénatomos)-alkoxi-karbonil-oxi] -- ( 1 —4 szénatomos) -alkoxi-karbonil-csoport vagy 1—4 szénatomos aikanoil-oxi-metoxi-karbonil-csoport és R3 jelentése aminocsoport 1—4 szénatomos alkil-amino-csoport vagy formamidinocsoport — az R, csoportban kiralitási centrummal rendelkező (I) általános képletö vegyületek optikai izomerjeinek, és ezen optikai izomerek keverékeinek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.augusztus 31.) 5. A 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás,olyan, lényegében optikailag tiszta (I) általános képletü vegyületek — ahol a képletben R, jelentése a-helyzetben hid roxilcsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése karboxilcsoport, 1- [ ( l—4 szénatomos) -alkoxi-karbonil-oxi- ( 1 —4 szénatomos) -alkoxi-karbonil-csoport vagy 1-4 szénatomos alkanoil-oxi-metoxi-karbonilcsoport és R3 jelentése aminocsoport, 1—4 szénatomos alkil-amino-csoport vagy formamidinocsoport — az R, csoportban kiralitási centrummal rendelkező (1) általános képletö vegyületek optikai izomerjeínek, és ezen optikai izomerek keverékének előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.május 22.) 6. A 3. igénypont szerinti eljárás, olyan, lényegében optikailag tiszta (I) általános képlete vegyületek — ahol a képletben R, jelentése hidroxi-( 1—4 szénatomos)-alkil-csoport, R2 jelentése karboxilcsoport és R3 jelentése aminocsoport vagy 1—4 szénatomos alkil-amino-csoport — az R, csoportban kiralitási centrummal rendelkező (I) általános képletö vegyületek optikai izomerjeinek, és ezen optikai izomerek keverékeinek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált (II) általános képletö kiindulást anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983.szeptember 2.) 7. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás olyan, lényegében optikailag tiszta (I) általános képletö vegyületek előállítására, ahol a képletben R, jelentése hidroxi-metil- vagy 1-hidroxi-etil-csoport, R2 jelen- 18 1 tése karboxilcsoport és R3 jelentése aminocsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.augusztus 31.) 8. A 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan, lényegében optikailag tiszta (I) általános képletö vegyületek — ahol a képletben R, jelentése hidroxi-metil-csoport vagy 1-hidroxi-etil-csoport, R2 jelentése karboxilcsoport és R3 jelentése aminocsoport előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.május 22.) 9. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan, lényegében optikailag • tiszta (I) általános képletö vegyületek — ahol a képletben R, jelentése hidroxi-metil-csoport vagy 1-hidroxietil-csoport, R2 jelentése karboxilcsoport és Rs jelentése aminocsoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált (II) általános képletö kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983.szeptember 2.) 10. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás (5R,6S) -2-amino-metil-6-hidroxi-metil-2-penem-3-karbonsav lényegében optikailag tiszta formában való előállítására,azzal jellemezve,hogy megfelelően szubsztituált (I’) vagy (II) általános képletö kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.augusztus 31.) 11. A 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás (5R,6S ) -2-amino-metil-6-hidroxi-metil-2-penem-3-karbonsav lényegében optikailag tiszta formában való előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált (I’) vagy (II) általános képletö kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.május 22.) 12. A 3. igénypont szerinti eljárás (5R,6S)-2-amino-metil-6-hidroxi-metil-2-penem-3- -karbonsav lényegében optikailag tiszta formában való előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált (II) általános képletö kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. szeptember 2.) 13. Az 1. igénypont szerinti b) vagy c) eljárás (5R,6S)-2-amino-metil-6- [ ( l’R ( I -hidroxi-etil] -2-peném-3-karbonsav lényegében optikailag tiszta formában való előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált (II) vagy (III) általános képiétől kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.augusztus 31.) 14. A 2. igénypont szerinti b) eljárás (5R,6S) -2-amino-metil-6- [ ( 1 ’R) - 1-hidroxi-etil]-2-penem-3-karbonsav lényegében optikailag tiszta formában való előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált (II) általános képletö kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.május 22.) 15. A 3. igénypont szerinti eljárás (5R,6S)-2-amino-metil-6- [ ( l’R) -1 -hidroxi-etil] -2-2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
