193054. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-amino-metil-penem származékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 84.08.31. (21) (3295/84) (11) 193054 (51) Int.Cl4 (33) CH: (32) 83.09.02. 84.05.22. (31) (4831/83-1) (2510/84-0) C 07 D 499/00 A 61 K 31/43 (13)B Szabadalmi Tár. ’ . tulajdona (41) (42) A közzététel napja: 85.05.28. (45) Megjelent: 1988.jűn. 6. ______ (72) Feltaláló(k): dr. Lang Marc Rixheim, (FR) (73) Szabadalmas: CIBA—GEIGY AG, Bázel, (CH) (54) ELJÁRÁS ÜJ 2-AMINO-MET1L-PENEM-SZÁRMAZÉKOK, VALAMINT AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás lényegében optikailag tiszta (5R, 6S)-konfigurációjú (I) általános képletö vegyületek — a képletben R, jelentése hid roxi- ( 1—4 szénatomos) alkil-csoport, tri(1 -4 szénatomosjalkil-szililoxi- (1-4 szén atomos) - alkil-csoport . vagy (2—5 szénatomos alkenil) -oxi-karbonil-oxi- ( 1—4 szénatomos) alkil-csoport, R2 jelentése karboxilcsoport, (2—5 szénatomos alkeni()-oxi-karbonilcsoport, l- [( 1 -4 szénatomos)-alkoxi-karbonil-oxi] - ( 1 -4 szénatomos) -alkoxi-karbonil-csoport vagy (1-4 szénatomos) alkil-karbonil-oxi-metoxi-karbonil-csoport és R3 jelentése ‘ aminocsoport, 1—4 szénatomos alkil-amíno-csoport, formamidinocsoport,- acetamidinocsoport, guanidinilcsoport vagy 2—5 szénatomos alkenil-oxi-karbonil-amino-csoport-, valamint az R, szubsztituensben kiralitási centrummal rendelkező (I) általános képletö vegyületek optikai izomerjeinek és ezen optikai izomerek keverékeinek előállítására. A találmány szerinti új vegyületek értékes farmakológiai hatással rendelkeznek, különösen antibakteriális hatásuk jelentős. ch2 r 5
