193048. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biológiailag aktív tri- és tetrapeptid-alkil-amid-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁR8ASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 83.09.30. (21) 3420/83

(89) Származási ország: 231.228.CS.

(33) cs:

(32) 82.10.01.

(31) (PV 7013—82)

(41) (42) A közzététel napja: 1984. aug. 28. (45) Megjelent: 1988.jun.6.

(11)

ff3048 (13)b

(51) Int. Cl4 C 07 K 5/08; 5/10 //A 61 K 37/02

Szabadalmi Tár. '

ütulajdona

(72) Feltalálók:

Kasafirek Evzen, dr. Fric Premysl, dr, Slaby Jan, Roubalová Alena, Prága, CS

(73) Szabadalmas: Spofa, Prága, CS

(54) ELJÁRÁS BIOLÓGIAILAG HATÁSOS TRI- ÉS TETRAPEPTID-ALKIL-AMID-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVOMAT

A találmány tárgya eljárás biológiailag hatásos tri- és tetrapeptid-alkil-amid-származékok előállítására. A találmány szerinti vegyületek (I) általános képletében R1 jelentése 1—5 szénatomos alkilcsoport;

A jelentése peptidkötésben lévő alaninvagy prolincsoport;

B jelentése peptidkötésben lévő glicin-,

alanin- vagy prolincsoport; n értéke 1 vagy 2; és R2 jelentése 1 —12 szénatomos (alkil-karbonil)-amino-csoport vagy dodecenilcsoport vagy (benzil-oxi-karbonil-amino) -csoport.

Az (1) általános képletű vegyületeket a találmány értelmében úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletü vegyületet — ahol R', À és B jelentése ugyanaz, mint az (I) általános képletben — egy (III) általános képletű vegyülettel — amelyben R2 és n jelentése ugyanaz, mint az (1) általános képletben, és R3 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy 7 szénatomos aralkilcsoportot jelent — kondenzálnak, majd az így kapott (IV) általános képletű vegyületből — amelyben R1, R2, A, B és n jelentése ugyanaz, mint az (I) általános képletben, és R3 jelentése ugyanaz, mint az (III) általános képletben — az R3 védőcsoportot eltávolítják.

A találmány szerinti vegyületek az elasztáz enzimet gátolják, és így alkalmasak hasnyálmirigygyulladás, légúti elzáródásokkal járó tüdőbetegségek és ízületi gyulladások kezelésére.

C00H

«fVn

_ ÇQ ~ B - Alá - A - NH- R ( 1 )