193029. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karboxialkanoil-peptid-alkilamid-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 82.08.06. ,21) 2541/82 (89) Származási ország: 226.907. l.sz. CS (33) CS: (32) 81.08.07. (31) PV 5977-81 (41) (42) A közzététel napja: 1984.04.30. (45) Megjelent: 1988.07.25. 193029() B (51) Int.Cl4 C 07 K 1/02// //A 61 K 37/02 Szabadalmi Tár ' . * Tulajdon^. (72) Feltalálók: KASAFIREK Evzen, FRIC Premysl, SLABY Jan, ROUBALOVÁ Alena, Prága, CS (73) Szabadalmas: SPOFA spojené podniky pro zdravotnickou vyrobu, Prága,CS (54) ELJÁRÁS (KÁRBOXI-ALKÁNOIL)-PEPTID-(ALKIL-AMID)-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az j\j általános képlett! vegyületek előállítására — ahol R jelentése 1-5 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport vagy aralkilcsoport, különösen fenil-etil-csoport; A jelentése peptid kötésű prolii- vagy alanilcsoport; B jelentése peptid kötésű prolii- vagy alanilcsoport; X jelentése -CH2-, -CH2CH2-, -CH2CH2CH2-yagy -CH = CH- csoport; és n értéke 0 vagy 1. Atalálmányszerinti vegyületek — azN-termiaális részen lévő karboxilcsoport következtében — az elasztáz enzimet hatásosabban gátolják, mint az N-terminális részen hitrofób csoportot tartalmazó, analóg vegyületek. A találmány szerinti vegyületek heveny ha myálmirigygyulladás, obstrukciós tüdőbetegségek és egyes ízületi gyulladások során terápiásán alkalmazhatók.
