193020. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefem-karbonsav-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

193020

13

14

(1. táblázat folytatása)

A példa

sorszáma R2 A 'H-NMR /CF3COOD/: 6 ppm

(2H,t, J=llHz, CH2CF2); 5,30 és 6,06 (2H, AB?, J=16Hz, CH2N+);

5,43

(1H,

d,

J=5Hz,

laktám-H)

6,03

(1H,

d,

J=5Hz,

laktám-H)

5,88

(1H,

tt,

Ji=50Hz,

J2=3Hz

CF2CHF2) ; 7,39 (1H, s, tiazol-H);

7,65 (2H,d, J=7Hz, piridín-H); 8,68 (2H, J, J=7Hz, piridín-H);

6 CH2CF3

7 CH2CF2CF2H

8 CH2CF2CF2H

2.3- Ciklo- 2,30-3,40 (6H, m, ciklopentén-H) ; 3,37 penteno-pi- és 3.83 (2H, AB q, 18Hz, CH2S); ridínio 4,70 (2H, q, J=9Hz, CH2CF3); 5,41

es 5,99 (2H, AB?, J=16Hz, CH2N+); 5,45 1H, d, J=5Hz, laktám-H); 6.06

( 1 H,d,J=5Hz, laktám-H); 7,39 <lH,'s, tiazol-H); 7,70-8,60 (3H,m,piridín-H) ;

Piridínio 3,40 és 3,80 (2H, AB?, J = 18Hz,

CH2S ) ; 4,78 (2H,t,J=l 1 Hz, CH2CF2); 5,40 és 6,13 (2H, AB?, J = 16Hz,

CH2N4 ) ; 5,42 (1H, d, J=5Hz, laktám-H); 6,06 (1H, d, J=5Hz, laktám-H); 5,85 (1H, tt, J,=50Hz,

J2=3Hz, CF2CF2H) ; 7,40 (1H, s,

tiazol H); 8,05-9,15 (5H, m, piridín-H) ;

2.3- Ciklo- 2,40-3,50 (6H, m, ciklopenteno-H);

penteno-piri- 3,36 és 3,77 (2H, AB?, J = 18Hz,

dínio S-CH2) ; 4,81 (2H, t, J = 11 Hz, CH2CF2);

5,43 és 6,00 (2H, AB?, J = 16Hz, CH2N + ); 5,40 (1H, d, J=5Hz, laktám-H); 5,87 (1H, tt, J,=50Hz,

J2=3Hz, CF2CHF2) ; 7,41 (1H, s, tiazol-H); 7,70-8,65 (3H, m, piridín-H) ;

9 CH2CF2CHFCF3 4-Ciklopropil-piridínio

10 CH2CF2CHFCF3 2,3-Ciklopenteno-piridínio

11 1,2,2,3,3,4- 2,3-Cik-Hexaflulopenteor-cikno-pirk

1,20-1,80 (4H, m, ciklopropil-CH2) ;

2,20 (1H, m, ciklopropil-CH) ; 3,33 és 3,83 (2H, AB?, J = 18Hz, S-CH2) ;4,75 (1H, dt, J, = 15Hz, J2=2Hz, CH2CF2); 5,23 és 6,06 (2H, AB?, J = 16Hz,

CH2N+) ; 5,43 (1H, d, J=5Hz, laktám-H); 6,03 (1H, d, J=5Hz, laktám-H); 5,85 (1H, m, CF2CHFCF3) ;

7.38 (1H, s, tiazol-H); 7,65 (2H, d,

J=7Hz, piridín-H); 8,69 (2H, d,

J=7Hz, piridín-H) ;

2.30- 8,50(6H, m, ciklopenteno-H); 3,40

és 3,85 (2H, AB?, J = 18Hz, S-CH2); 4,79 (2H, dt, J,= 15Hz, J2=2Hz,

CH2CF2) ; 5,40 és 6,01 (2H, AB?,

J=15Hz, CH2N'4') ; 5,45 (1H, d, J=5Hz, laktám-H); 6,06 (1H, d, J=5Hz,

laktám-H); 5,87 (1H, m, CF2CHFCF3); 7,41 (1H, s, tiazol-H); 7,60-8,60

(3H, m, piridín-H) ;

2.30- 3,40 (6H, m, ciklopenteno-H);

3.39 és 3,81 (2H, AB?, J = 18Hz,

S-CH2) ; 5,10 (2H, m, 0-CH2); 5,45

8