193020. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefem-karbonsav-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

33

193020

34

(5. táblázat folytatása)

A példa

sorszáma R2 A H-NMR /CF3COOD/: Ô ppm

77

78

79

80

Propargil 7-Metil-ti- 2,6 (1H, t, J=I,8Hz, propargil-CH) ;

eno[3,2-b|- 3,23 (3H, s,',CH3); 3,38 és 3,9 (2H, piridínio AB</,J = 18Hz, SCH2); 4,92 (2H, d,

propargil-CH2); 5,1-6,3 (4H, m, CH2N® és 2 laktám-H); 7,41 ( 1H, s, tiazol); 7,6-8,8 (4H, m, tienopiridín);

Ciklopro- 3-Metoxi- 0,3-1,8 (5H, m, ciklopropi!); 3,40 és

pil-metil -piridínio 3,85 (2H, AB, J = 18Hz, SCH2) ; 4,1 1 (3H,

s, OCH3) ; 4,25 (2H, d, J = 7Hz, CH,-ciklopropiI ) ; 5,1-6,3 (4H, m, CH2N® és 2 laktám-H ) ; 7,40 ( 1H, s, tiazol ) ; 8,0- -8,7 (4H, m, piridín);

Ciklopro- Tieno|3,2-b] - 0,3-1,8 (5H, m, ciklopropiI ) ; 3,40 és 3,78 pil-metil piridínio (2H, AB. ,] = 19Hz, SCH2); 4,28 (2H, d,

,l = 7Hz, CH.,-ciklopropil ) ; 5,1-6,4 (4H, m, CH2N® es 2 laktám-H); 7,41 (1H, s, tiazol); 7,5-8,2 (m, 3 aromás H) és 8,5-9,3 (ni, 2 aromás H, tienopiridín);

CH2CH2F 2,3-Ciklopenteno-piridínio

2.2- 2,7 (2H, m, ciki open tén ) ; 3,1-4,1 (6H, m. SCH,, és 4 ciklopentén-H ) ;

4.3- 4 5 (2H, m’ CH2) ; 4,8-6,2 (6H, m, CH21-, CH2N® és 2 laktám-H); 7,42 ( I H, s, tiazol); 7,6-8,/ (3H, m, piridín);

Az 50. példában leírt eljáráshoz hasonló és A jelentése a táblázatban megadott,

módon állítottuk elő a 6. táblázatban fel- F termékek amorf, szilárd vegyiiletek.

sorolt /1 / képletű vegyületeket, ahol R* 1, R2

6. táblázat

(i) általános képletű vegyiiletek

A pédd.i il1 k?A 1H-I«tR /CFjCOOD/: áppm

so L" szára a

81

82

83

Cl

Cl

Bi-CH,

CIL

CH,

7-Metil-tieno^3,2-bJ piridínio

Tieno[3,2, -bj - piridínio

Tieno{^3,2-bJ - piridínio

3,26 /311, s, CH3 / ; 3,40 és 3,63 /2H, ABq, J = 18Hz, SCH^/; 4,21 /3H, s, OCH^/; 5,3-6,3 /4H, m, CH2N® és 2 laktám-H/; 7,6-8,7 /4H, m, tienopiridín/

3,43 és 3,65 /2H, ABq, J=18Hz, SCHZ/; 4,21 /311, s, OCR,/;

5.2- 6,45 /4H, m, CH2N® és 2 laktárn-H/; 7,6-9,3 /5H, m, tienopiridín/

3,4 és 3,6 /2H, ABq, J=18Hz,

SCH,/ ; 4,22 /3H, s, OCH3/ ;

5.2- 6,5/411, n, CII2N® és 2 laktám-H/; 7,6-9,2 /5H, m, tienopiridín/

18