193020. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefem-karbonsav-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

193020

29

30

(4. táblázat folytatása)

A példa

sorszáma R2 A 'H-NMR /CF3COOD/: 6 ppm

2-laktám-H és 3-allil-H); 7,4 (1H, s, tiazol H); 7,9-8,75 (4H, AA'BB’, pikolin-H) ;

60 Allil

2-Ciklopropil-piridínio

61 Propargil Piridínio

62

Propargil 4-Meti 1 - -piridínio

63

Propargil Ticno- 13,2-1.]piriciín io

(.4 Propargil 4-/DimetiPamino/piridínio

65 Allil Tieno{3,2--bj piridínio

66

2-Bré>rn- Tieno[3,2- 3 allil -h]piridínio

(.7

! - K !<>r- Tieno|3,2--3-allil -l)]piridínio

1,6-1,9 (4H, m, ciklopropi 1-CH2) ; 2,1- -2,7 ( 1H, m, ciklopropil-CH) ; 3,15-4,0 <2H. AB, J = 19Hz, S-CH2) ; 4,75-4,95 (2H, m, allil-CH,) ; 5,1-6,3 (7H, m, CH2-Nf, 2-laktám-H és 3 allil-H);

7.4 ( !H, s, tiazol-H); 7,66-8,9 (3H, m, pin'd ín H);

2,6 (1H, t, J = l,8Hz, propargil-CH) ;

3.15- 4,05 (2H, AB, ,I=18Hz, S-CH2); 4,95 (2H, d, J = 18Hz, propargil-CH2) ;

5.15- 6,5 (4H, m, CH2-N+, 2 laktám-H);

7.4 (1H, s, tiazol-H); 8,0-9,15 (3H, m, piridín-H) ;

2,58 (t, J=2Hz); 2,75 (3H, s, pikolin-CH3); 3,1-4,05 (2H, AB, J = 18Hz, S-CH2) ; 4,94 (2H, d, J=2Hz, propargil- CH,); 5,05-6,25 (4H, m, CH2-N+, 2 laktém-H); 7,4 (1H, s, tiazol-H); 7,9 és 8,75 (4H, AA’BB’BB’, pikolin-H);

2.6 ( 1 H, t, J = 1,8Hz, propargil-CH) ; 3,1 --4,05 (2H, AB, J= 18Hz, S-CH2);

4.95 (2H, d, propargil-CH2) ; 5,1-6,2 (4H m, CH2-N+ és 2 laktám); 7,39 (1H s, tiazol);7,53-9,2 (5H, m, Ar-H);

2.6 ; l H, propargil-CH ) ; 3,0-4,0 (8H, m,

S-CH2 és Me2); 4,9-6,2 (6H, m,

CH,-\I+, 2-laktám-H és propargil-CH2) ; 6,9 és 8,0 (4H, AA’BB’, piridín-H); 7,39 ( 1H, s, tiazol-H) ;

3.10-3,90 (2H, ABq, J=18Hz, S-CH2;

4.95 (211, (1, ,I=5Hz, 0-CH2); 5,3-6,5 (711, m, CIP-N4’, 2 laktám-H és 3 alkil-II ); 7,49“(1H, s, tiazol H); 7,6-7,9 (51, m, aromás H);

3.15- 3,9 (2H, ABi?, J = 18Hz, S-CH2);

5,0 (2H, s, OCH2) ; 5,46 (1H, d,

,1 = 5Hz, laktám-H); 5,70-6,30 (5H, m, CHj-N"1", laktám-H és 2 alkil-H); 7,43 (HÍ, s, tiazol-H); 7,76-9,16 (5H, m, aromás Hl;

3.15- 3,95 (2H, AB<?, J = 18Hz, S-CH2);

4,83 (2H, d, J=7Hz, -OCH2); 5,13 (1H, d, J=7Hz,=CH) ; 5,4 (1H, d, J=5Hz, laktám-H); 5,53-6,6 (4H, m, CH2-N+, lattám-H és =CH-); 7,43 (1H, s, tiazol-Hi; 7,66-9,21 (5H, m, aromás H);