193010. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált dibenzo-diazepin-származékok előállítására

1

193010

Analízis: C% H% N%

Számított

(C20H23BrN4O) : 58,32 5,58 13,49

Talált: 58,10 5,58 13,39

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

I) Eljárás az (1) általános képletíí benzo-pirrolo-benzodiazepin-származékok és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóinak előállítására, a képletben X és Y közül egyiknek a jelentése hidrogénatom, és a másiké hidrogén- vagy halogénatom, trifluormetil- vagy rövidszénláncú alkilcsoport,

R, jelentése hidrogénatom abban az esetben, ha R2R3-hoz kötődik egy -CH2-CH2 csoportot, vagy -CH=CH-csoportot képezve, vagy

R3 jelentése hidrogénatom abban az esetben,ha R,R2-höz kötődik egy -CH2-CH2- -csoportot, vagy -CH=CH-csoportot képezve;

R4 jelentése - NR5R6 általános képletü

csoport, amelyben

R5 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport.

R6 jelentése rövidszénláncú alkil- vagy (CH2)„NR7Rg általános képletíí csoport, amelyben R7 és R8 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, n értéke 2 vagy 3; vagy

(1) általános képletíí csoport, amelyben R9 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport; vagy,

(2) vagy

(3) képletü csoport; vagy

(4) általános képletü csoport, amelyben R10 jelentése rövidszénláncú alkil-, fenil- vagy benzilcsoport, vagy -C02Rn csoport, ahol Ru jelentése rövidszénláncú alkilcsoport;

azzal jellemezve, hogy - a) egy (Z) általános képletü vegyület, a . képletben R,, Rz, R3, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, egy R5R6 NH általános képletü vegyülettel, a képletben

R5 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, és

R6 jelentése rövidszénláncú alkil- vagy -CH2(CH2)nNR7R8 általános képletü csoport,amelyben R7 és R8 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport,és n értéke 1

vagy 2; vagy

(la) általános képletü vegyülettel, amelyben R9 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport; vagy (2a) vagy

(3a) képletü vegyülettel, vagy (4a) általános képletü vegyülettel, amelyben R,o jelentése rövidszénláncú alkil-, fenil-, benzilcsoport vagy -C02Rn csoport ahol Ru jelentése rövidszénláncú alkilcsoport,

reagáltatunk Lewis sav jelenlétében; vagy b) az (1) általános képletü vegyületek alesetét képező (la) általános képletü vegyületek előállítása esetében, a képletekben X, Y és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (XII) általános képletü vegyületet, a képletben R4 X és Y jelentése a fentiekben megadott, ciklizálunk és a kívánt esetben egy (la) általános képletü vegyületet egy benzokinonszármazékkal vagy mangán-dioxiddal egy (le) általános képletü vegyületté dehidrogénezünk, a képletekben R4, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, majd kívánt esetben egy a/ /vagy b/ eljárással kapott terméket egy savval savaddíciós sóvá alakítunk.(Elsőbbsége: 1984.05.14).

2) Eljárás az (1) általános képletü benzo-pirrolo-benzodiazepin-származékok és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóinak előállítására, a képletben X és Y közül egyiknek a jelentése hidrogénatom, és a másiké hidrogén- vagy halogénatom, trifluormetil- vagy rövidszénláncú alkilcsoport,

R, jelentése hidrogénatom abban az esetben,ha R2R3-hoz kötődik egy -CH2-CH2- -csoportot, vagy

R3 jelentése hidrogénatom abban az esetben, ha R,R2-höz kötődik egy -CH2CH2- -csoportot képezve;

R4 jelentése (4) általános képletü csoport, amelyben R10 jelentése metilcsoport; azzal jellemezve, hogy

í) az (Ib) általános képletü vegyületek

előállítására - ahol X,Y és R4 jelentése a fenti

b az (la) általános képletü vegyületek

előállítására — ahol X, Y és R4 jelentése a tárgyi körben megadott — egy (XII) általános képletü vegyületét — ahol X,Y és R4 jelentése az előbbi — ciklizálunk,majd kívánt esetben egy a) vagy b) eljárással kapott terméket egy savval savaddíciós sóvá alakítunk.

Egy (Z) általános képletü vegyületet, a képletben R,, R2, R3, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, egy (4a) általános képletü vegyülettel, amelyben R10 jelentése metilcsoport, reagáltatunk, vagy (Elsőbssége: 1983.05.18.).

3) Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy Lewis-savként titán-tetrakloridot, aluminium-kloridot, cink-bromidot, vas (III)-kloridot vagy ón(IV)-kloridot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.05.14.).

4) Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamilyen oldószerben játszatjuk le. (Elsőbbsége: 1984.05.14.

5) A 4. igénypont szerinti eljárás,azzal jellemezve, hogy oldószerként benzolt, toluolt vagy xilolt alkalmazunk. (Elsőbssége:

1984.05.14.).

2

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

24