193008. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzotiazepinek előállítására
1 193008 15-18. referenciapélda da szerint a 3. táblázatban felsorolt (XIXa) A 11-14. referenciapéldák szerint előállí- általános képletü vegyületekké alakítjuk, tott ftálimidszármazékokat a 2. referenciapél-3. táblázat (XIXa) általános képletű vegyületek fizikai állandói 2 Referenciapélda száma R Konfiguráció Olvadáspont (°c) Wd 15. 7-CH3 R 222-225-180° (metanolban) 16. 7-OCH3 R 255-258-34° (kloroformban) 17. 7,8-(CH2) I3- R 240-243-136° (metanolban) 18. 7-C1 R 256-258-169° (metanolban) 19-22. referenciapélda 3. referenciapélda szerint reagáltatva állítjuk A 15-18. referenciapéldák szerint előállí- elő a 4. táblázatban ismertetett (XXIa) általátott ftálimido-benzotiazepin-származékokat a 25 nos képletü vegyületeket. 4. táblázat (XXIa) általános képletű vegyületek fizikai állandói Referenciapélda száma R Konfiguráció *1 Olvadáspont (°c) W D (metano 19. 7-CH3 R 140-143-151 20. 7-OCH3 R 155-157-139 21. 7,8-(CHz)3-R 195-198-114 22. 7-C1 R 182-184-148 23-26. referenciapélda A 19-22. referenciapéldák szerint előállított 5- (terc-butil-oxi-karbonil-metil) -3-ftáIimido-benzotiazepin-származékokat a 4. referencia-45 példa szerint az 5. táblázatban ismertetett (Il'a) általános képletű vegyülétekké alakítjuk. 5. táblázat (II’a) általános képletű vegyületek fizikai állandói Referencia- R Konfiguráció Olvadáspont példa száma *1 (cC) (metanolban) 23. 7-CH 3 R 159-160 -146° (oxalát) 24. 7-OCH 3 R 175-178 -147° (hidrogén-klorid) 25. 7,8-(CHl)j-R a következő reakcióban tisztítás nélkül használjuk 26. 7-C1 R 158-160 -102° (oxalát) 9
