193008. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzotiazepinek előállítására
X jelentése S(0)„ — általános képletű csoport, az utóbbi képletben n értéke 0 vagy 1; Y jelentése karboxilcsoport, (1—4 szénatomos) alkoxi-karbonil-csoport, fenil- ( 1 —4 szénatomos) alkoxi-karbonil-csoport vagy (c) általános képletű csoport, az utóbbi képletben R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; és CmH2m jelentése metilén-, etilén- vagy etilidéncsoport —, és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben R1, R2, X, Y és CmH2m jelentése a tárgyi kör szerinti — egy (III) általános képletű vegyülettel — a képletben R3 és R4 jelentése a tárgyi kör szerinti — redukáló körülmények között kondenzálunk, vagy b) egy (V) általános képletű vegyületet — a a képletben R1, R2, R3, R4, X, Y és CmH2m jelentése a tárgyi kör szerinti és Z jelentése hidrolízissel vagy katalitikus redukcióval eltávolítható védőcsoport — hidrolizálunk, vagy katalitikusán redukálunk, vagy c) egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben R1, R2, X, Y, és CmH2m jelentése a tárgyi kör szerinti — egy (VII) általános képletű vegyülettel — a képletben R3 és R4 jelentése a tárgyi kör szerinti és W jelentése halogénatom vagy R5-S020- általános képletű csoport, az utóbbi képletben R5 jelentése rövidszénláncú alkil-, fenil- vagy p-tolil-csoport — reagáltatunk, majd kívánt esetben i) egy kapott (I) altalános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport és Y jelentése benziloxikarbonil — vagy (1—4 szénatomos) alkoxi-karbonil-csoport, vagy R3 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport és Y karboxilcsoport és R1, R2, R4, X és CmH2m jelentése a tárgyi kör szerinti, hidrolizálunk, illetve a benzilészter esetében katalitikusán redukálunk, olyan (I) általános képletű vegyületet kapva, amelynek képletében R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és vagy Y jelentése karboxilcsoport, vagy R3 hidrogénatom és Y (1—4 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoport, R!, R2, R4, X és CmH2m jelentése pedig a fenti, vagy ii) egy kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 jelentése hidrogénatom és/vagy Y jelentése karboxilcsoport, és R1, R2, R4, X és CmH2m jelentése a tárgyi kör szerinti, észterezünk, olyan (I) általános képletű vegyületet kapva, amelynek képletében R3 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport és/vagy Y jelentése (1—4 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoport, és R1, R2, R\ X és CmH2m jelentése a fenti, vagy 1 iii) egy kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Y jelentése karboxilcsoport és R1, R2, R3, R4, X és CmH2m jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (XII) általános képletű vegyülettel — a képletben R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport — kondenzálunk, olyan (I) általános képletű vegyületet kapva, amelynek képletében Y jelentése (c) általános képletű csoport, ahol R jelentése a fenti, és R1, R2, R3, R4, X és CmH2m jelentése a tárgyi kör szerinti és/vagy iv) egy kapott (E) általános képletű vegyületet — a képletben R6 jelentése (d) általános képletű csoport, ahol R jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, és R', R2, R3, R4, X és CmH2m jelentése a tárgyi kör szerinti — hidrolizálunk, olyan (I”) általános képletű vegyületet kapva, amelynek képletében R6’ jelentése (e) képletű csoport, és R1, R2, R3, R4, X és CmH2"i jelentése a tárgyi kör szerinti, vagy v) egy kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében X jelentése kénatom, és R1, R2, R3, R4, Y és CmH2m jelentése a tárgyi kör szerinti, oxidálunk, olyan (I) általános képletű vegyületet kapva, amelynek képletében X jeíentése szulfinilcsoport és R1, R2, R3, R4, Y és CmH2m jelentése a tárgyi kör szerinti, és az a) — v) eljárások bármelyikével kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983.04.22) 3. Az 1. igénypont szerinti a) — d) eljárások, és a kívánt esetben elvégezhető i) — vii) lépések bármelyike olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogén — vagy halogénatom, vagy trifluormetil-, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, vagy együtt trimetilénesoportot jelentenek, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1984.03.22.) 4. Az 1. igénypont szerinti a) — d) eljárások, és a kívánt esetben elvégezhető i) — vii) lépések bármelyike olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 és R2 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1984.03.22.) 5. Az 1. igénypont szerinti a) — d) eljárások, és a kívánt esetben elvégezhető i) — vii) lépések bármelyike olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1984.03.22.) 6. Az 1. igénypont szerinti a) — d) eljárások, és a kívánt esetben elvégezhető i) - vii) lépések bármelyike olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képleté2 193008 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 33
