193004. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piridil-aminoetén-származékok előállítására

193004 R1 aminocsoporttal helyettesített piridilcso­­port, olyan kapott I általános képletű vegyü­­letet, amelynek képletében R1 nitrocsoporttal helyéttesített piridilcsoport, redukálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás R1 5 helyén helyettesltetlen vagy egy vagy több R4 csoporttal helyettesített piridilcsoportot, R2 és R3 helyettesltetlen vagy az 1. igény­pontban megadott egy vagy több R4 cso­porttal helyettesített fenilcsoportot és R4 10 fenil-tio-, tiokarbamoil-, fenil-karbamoil- és íenil-alkil-csoportok kivételével az 1. igény­pontban megadott csoportokat tartalmazó 1 általános képletű piridil-amino-etén-szárma­­zékok előállítására, azzal jellemezve, hogy 15 megfelelően helyettesített kiindulási anyago­kat alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás R1 helyén helyettesltetlen vagy egy R4 cso­porttal helyettesített piridilcsoportot tártál- 20 mazó T általános képletű piridil-amino-etén­­-származék előállítására^ azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1,1-bisz- 25 (fenil-szulíonil) -2- (5-bróm-pirid-2-il-amino) - -étén, 1,1 -bisz (fenil-szulfonil) -2- (pirid-2-il­­-amino)-etén, 1,1-bisz (fenil-szulfonil) -2- (5- -jód-pirid-2-il-amino) -étén 1,1-bisz (feni 1-1 -szulfonil)-2- (5-ciano-pirid-2-il-amino) -étén, 1,1-bisz (fenil-szül fonil)-2-(5-karbamoi 1-pirid­­-2-il-amino)-etén, 2-(5-amino-pirid-2-il-ami­­nő)-1,1-bisz (fenil-szül fonil)-étén, 2-(5-bróm­­-pirid-2-il-amino) -l.,l - bisz (4-metoxi-fenil­­-szulfonil)-etén, 2-(5-bróm-pirid-2-il-amino)­­-1 - (4-klór-fenil-szulfonil) -1 -fenil-szulfonil­­-étén, 2- (5-bróm-pirid-2-il-amirvo) -1 - (4-met­­oxi-fenil-szulfonil)-l-fenil-szulfonil-’etén, 2- - (5-N,N-dietil-szulfamoil-pirid-2-il-amino) - -l,l-bisz(fenil-szulfonil)-etén és 1,1 -bisz (4- -klór-fenil-szülfonil) -2- (pirid-4-il-amino) - -étén előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyago­kat alkalmazunk. 5. Eljárás hatóanyagként I általános kép­letű piridil-amino-etén-származékokat — a képletben R1—R4 jelentése az l. igénypont­ban megadott — tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az l. igénypont szerint előállított T általános képletű vegyületet a gyógyászati készítmények, így tabletták, pilulák, diszpergáló porok, granulák, emul­ziók, oldatok, szuszpenziók, szirupok, elixirek, kapszulák, pesszáriumok, szuppozitóriumok ás hasonlók készítésére általánosan alkal­mazott hordozókkal vagy más vegyületek­­kel összekeverve gyógyszerré kikészítjük. 2 I lap képletekkel 9

Next

/
Thumbnails
Contents