192999. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triciklusos triadiazinon-származékok előállítására
23 192999 24 mely sav jelenlétében gyűrűbe zárunk; majd kívánt esetben egy a) vagy b) eljáráasal kapott termékben az R11 csoportot R1 csoporttá alakítjuk oly módon, hogy egy -NHCOÍCn alkil) csoportot -NHj csoporttá dezacilezünk, azt kívánt esetben -NHCONR7R8 csoporttá, vagy -NHCOfCi-« -alkil) csoporttá alakítjuk, vagy a -CN-csoportot -CONR7R8 csoporttá hidrolizáljuk, vagy a -COOH csoportot amidáljuk. (Elsőbbsége: 1983. 11. 08.) 3. A 2. igénypont a) vagy b) eljárása, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 jelentése hidrogénatom, cianocsoport, aminoc söpört,-NHCOR4 általános képletű csoport vagy -COR5 általános képletű csoport, ahol R* és R5 jelentése a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelő (V) vagy (IV) általános képletű kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. 11. 0.8.) 4. A 2. igénypont a) vagy b) eljárása, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n jelentése 1, azzal jellemezve, hogy olyan (V) vagy (IV) általános képletű kiindulóanyagokat alkalmazunk, amelyekben n jelentése 1, a többi szubsztituens pedig a 2. igénypontban megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1983. 11. 08.) 5. A 2-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 jelentése hidrogénatom, és R3 jelentése hidrogénatom, vagy melilcsoport, azzal jellmezve, hogy olyan (V) vagy (IV) általános képletű kiindulóanyagokat alkalmazunk, amelyekben R3 és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti, a többi szubsztituens pedig a 2-4. igénypontokban megadott. (Elsőbbsége: 1983. 11. 08.) 6. A 2-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 jelentése hidrogénatom, aminocsoport, karbamoilcsoport, (1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi ) - kar boníl-aminocsopor t vagy 2-5 szénatomot tartalmazó alkanoil-aminocsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő (V) vagy (IV) általános képletű kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. 11. 08.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás, olyan (I) általános képletű vegyületek előlállítására, ahol R1 jelentése aminocsoport vagy acetamido- CBoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő (V) vagy (IV) általános képletű kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. 11. 08.) 8. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás az (1) általános képletű vegyületek körébe tartozó 9,9e-dihidro-indenof 1,2-el[ l,3,4]tiudiazin-2/3H/-on, 7-acetamido-9,9a-dihidro-indeno[l,2-e]11,3,4] tiadiuzin-2/3H/-on, 7-ciano-9,9a-dihidro-indenof 1,2—elf 1,3,4]Liadiazin-2/3H/-on, 7-karboxamido-9,9a-dihidro-indeno[ 1,2- -e][ 1,3,4] tiadiazin-2/3H/-on, 7-amino-9,9a-dihidro-indeno[ 1,2- e]f 1,3,4 ]tiadiazin-2/3H/-on, 7-e1oxikarbonilainino-9,9a-dihidro-indenof 1,2- -e]I l,3,4]-tiadiazin-2/3H/-on, 7-metoxikarbonil-9,9a-dihidro-indenori,2- -ein,3,4]-tiadiazin-2/3H/-on, 9,10 - d ihid r o-1 OaH- riaf to [ 1,2-e 1 [ 1,3,41 tiad iazin-2/3H/-on, 7-acetamido-9,10-dihidro-10aH-nafto| 1,2- -e]f 1,3,4 ]-tiadiazin-2/3H/-on, 9a-metil-9,9a-dihidro-indenof 1,2-e] í 1,3,4 ]tiadiazin-2/3H/-on, 7-acetamido-9a-nietil-9,9a-dihidro-indeno{ 1,2- -e]í 1,3,4 ]-tiadiazin-2/3H/-on, 7-amino-9a-metil-9,9a-dihidro-indeno[ 1,2- -e][ 1,3,4 ]-tiadiazin-2/3H/-on, 7-acetamido-9a-etil-9,9a-dihidro-indeno| 1,2- -eir 1,3,4 ]-tiadiazin-2/3H/-on, 9a-metil-7-propionainido-9,9a-dihidro-indenofl,2-e]-l 1,3,4]tiadiazin 2/3H/-on, 7-etoxikarbonilamino-9a-metil-9,9a-dihidro-indeno[ l,2-e]fl,3,4]tiadiazin-2/3H/-on, 9a-netil-7-(N3-metil-ureido)-9,9a-dihidro-indeno| l,2-e]-( 1,3,4]tiadiazin-2/3H/-on, 7-/N3-ciano-N3-metil-guanidino/-9a-metil-9,9a-dihidro-inderio| l,2-e]| l,3,4]tiadiazin-2/3H/-on, 7-ciano-9a-metil-9,9a-dihidro-indeno[ 1,2- -e]fl,3,4]-tiadiazin-2/3H/-on, 7-karboxainido-9a-metil-9,9a-dihidro-indeno[l ,2-e][ l,3,4]-tiadiazin-2/3H/-on, 7-knrboxi-9a-meti]-9,9a-dihidro-indeno(l,2-e] 11,3,4] tiadiazin-2/3H/-on, 7-dimetilkarboxamido-9a-nietil-9,9a-dihidro-indenof 1,2-e] [ 1,3,4 ] tiadiazin-2/3H/-on, 7-metilkarboxamido-9a-metil-9,9a-dihidro-indenof l,2-e]-[ 1,3,4 ]tiadiazin-2/3H/-on, 7-fluor-9a-metil-9,9a-dihidrc>-indenon,2- -e]( 1,3,4 ]tiadiazin-2/3H/-on, 7,9a-dimetil-9,9a-dihidro-indenoí 1,2-e] TI,3,4] tiad:azin-2/3H/-on előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984. 11. 06.) 9. Eljárás a szív- és érrendszer betegségeinek kezeléseire alkalmas, inotróp gyógyászab készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol H1, R3, R3 és n az 1. igénypontban megadott jelentésű - valamely, gyógyászatilag elfogadható vivőunyaggal együtt gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1984. 11. 06.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
