192992. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aszimmetrikus 1,4-dihidro-piridin-dikarbonsav-észterek előállítására
7 192992 8 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű aszimmetrikus 1,4-dihidro-piridinek - ahol a képletben R jelentése fenilcsoport, amely adott esetben egyszer vagy kétszer nitrocsoporttal és/vagy klóratommal lehel helyetteaitve és Rí jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoportlal szubsztituált és Rz jelentése 1-6 szénatomos alkil-csoport, és Rt és Rz nem azonos -előállítására (VI) vagy (VII) általános képletű vegyület és RCHO általános képletű aldehid reakciójából kapott, (II) vagy (III) általános képletű ilidén-vegyület és (IV) vagy (V) általános képletű enamin-vegyület reagáltatásával - ahol Rt, R és Rz jelentése a fenti - azzal jellemezve, hogy az első reakciót - oldószerben, előnyösen rövidBzénláncű alkoholban katalitikus mennyiségű piperidin-acetát jelenlétében -10-100 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre és a kapott (II) vagy (III) általános képletű ilidénl (IV) vagy (V) általános képletű enaminnal - ahol Rt és Rz jelentése a fenti - reagállatjuk. 2. Az I. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 20-60 °C-on végezzük. 3. Az I. igénypont jellemezve, hogy 1 mól líláBához 0,01-0,7 mól zunk. 4. Az 1. igénypont jellemezve, hogy 1 mól litásához 0,02-0,2 mól zunk. 5. Az 1. igénypont jellemezve, hogy 1 mól litásához 0,04-0,2 mól zunk. szerinti eljárás, azzal ilidén-vegyület előálkatalizálort alkalma— szerinti eljárás, azzal ilidén-vegyület előálkalalizátort alkalma-Ezerinti eljárás, azzal ilidén-vegyület elöálkatalizátorl alkalma-6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 1 mól ketokarbonsav-észlerre 1-2 mól aldehidét alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 1 mól ketokarbonsav-észterre 1 mól aldehidet használunk. 1 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.572.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 5