192985. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-alkil-penem-származékok előállítására
37 192985 38 A 1-4 szénatomos alkilcsoporttal monoszubsztituélt egyenesláncú 1-4 szénatomos alkiléncsoport, az ilyen vegyöletek bázissal alkotott sóinak, az Ri és/vagy A csoportban királis-centrummai rendelkező optikai izomerjeinek valamint optikai izomerkeverékeinek előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános kápletű ilid-vegyöletek - ahol Rí, Rí, Rí és A az (I) általános képletnél megadott jelentésű, Z oxigénatom vagy kénatom, X® vagy egy háromszorosan szubaztituált foszfoniocsoport, vagy kétszeresen észterezett foszfonocsoport egy kationnal együtt - gyűrűzárási reakciónak vetünk alá, és kívánt esetben vagy szükség esetén egy keletkezett, az Rí csoportban védett hidroxilc8oportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületben ezt szabad hidroxilcsoporttá alakítjuk, és/vagy kívánt esetben egy keletkezett (I) általános képletű vegyületben egy észterzett Rí karboxilcsoportot szabad karboxilcsoporttá alakítunk, vagy egy szabad Rí karboxilcsoportot észterezünk, és/vagy kívánt esetben egy Rí védett aminocsoportot szabad aminocsoporttá vagy egy Rí szabad aminocsoportot szubaztituált aminocsoporttá alakítunk, és/vagy kívánt esetben egy keletkezett savat sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1983. szeptember 2.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek - mely képletben Rí hidroxilc8oporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, és A metil- vagy etilcsoporttal monoszubsztituált, egyenesláncú, 1-4 szénatomos alkiléncsport, Rí karboxilcsoport, l-(l-4 szénatomos)alkoxi-karbonil-oxi-(l-4 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoport vagy (1-5 szénatomos)alkanoil-oxi-metoxi-karbonil-csoport, és Rí aminocsoport vagy formamidinocsoport - valamint az ilyen (I) általános képletű vegyületek bázissal alkotott sóinak, az Rí és/vagy A csoportokban királis centrummal rendelkező (I) általános képletű vegyületek optikai izomerjeinek és izomer-keverékeinek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően Bzubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. szeptember 2.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek - mely képletben Rí hidroxi-metil-csoport vagy 1-hidroxi-etil-csoport és A metil- vagy etilcsoporttal monoszubsztituált etilén- vagy 1,3-propilén-csoport, Rí karboxilcsoport és Rí aminocsoportvalamint az ilyen (I) általános képletű vegyületek bázissal alkotott sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. május 6.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az 11 ) általános képletű vegyületek tiszta optikai izomerjeinek és sóinak, melyek az Rí ó.B/vagy A szubsztituensben további királis centrumot tartalmaznak, főleg az olyan (1) általános képletű vegyületek (1 ’R)-izomerjeinek előállítására, ahol Rí l’-hidroxi-etil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubszlituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. május 6.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületeket gyógyászatilag elfogadható sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. május 6.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás ( 5R,6S ) -2-[ ( 2R,S )-2-amino-prop- l-il]-6-hidroxi-metil-2-penem-3-karbonsav és gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (5R,6S)-2-[ (2R,S)-2-(4-nitro-benziloxi-karbonil-amino )-prop- 1-il ]-6-hid roxi-metil- 2-penem-3-karbonsav-p-nitro-benzil-észtert alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. május 6.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5R,6S)-2-[(3R,S)-3-amino-but-l-il]-6-hidroxi-metil-2-penem-3-karbonsav és gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (5R,6S)-2-[(3R,S)-3-(4-nitro-benziloxi-karbonil-ami~ no)-but-l-il]-6-hidroxi-metil-2-penem-3-karbonsav-p-nitro-benzil-észtert alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. május 6.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5R,6S )-2- ( 1-for mamidino-etil) -6-hidroxi-metil-2-penem-3-karbonsav és gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (5R,6S)-2-[(lR)-l-amino-etil]-6-hidroxi-metil-2-penem-3-karbonsavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984. május 4.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás ( 5R,6S )-2- [ ( 1R) - l-amino-eti]-6-hidroxi-metil-2-penem-3-karbonsav és gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált vegyületből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. szeptember 2.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5R,6S)-2-[(lS)-l-amino-etil]-6-hidroxi-metil-2-penem-3-karbonsav és gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált vegyületből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. szeptember 2.) _ __________ 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5R,6S)-2-[(2R,S)-2-amino-but-l-il]-6-hidroxi-metil-2-penem-3-karbon8av és gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált vegyületből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. május 6.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 20
