192960. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lankacidin-termelés fokozására

13

192960

14

7. táblázat

0-ciklodextrin koncentrációja a táptalajban (mmól/1)

Lankacidin

(mmól/1)

C Lankacidinol (mmól/1)

0

0.39

0.037

2.25

0.68

0.101

4.5

0.79

0.135

9

0.59

0.060

13.5

0.54

0.051

18

0.54

0.050

9. példa-ciklodextrint tartalmazó táptalajban nyert tenyészetet (lásd 7. táblázat) a 7. példában leírt módon acilezünk. Az eredményeket a 8. táblázatban adjuk meg.

8. táblázat

Lankacidinek Reakciótermék koncentrációja (mmól/1)

Lankacidin A 0.75

Lanakcidinol A 0.138

Az 1-9. példák szerint előállított lankacidinek fizikai állandóit a 9. táblázatban foglaljuk össze.

10 ml 8, példa szerinti, 4,5 mmól/1 £- 20

9. táblázat: Lankacidinek fizikai állandói

Vegyület (példa száma)

Megjelenés (kristályosításra használt oldószer)

Olvadáspont (°C)

(bomlással)

[uc]d (°) (c=0.5, etanol)

Összegképlet

uv-spektrum

etanol

(nm), (c)

Xjftju

Lankacidin A (1, 3, 4, 7, 9)

lemezes kristály (dietil-éter)

207-210-235

C27H33NO8

228 (46 900)

Lankacidin C (1, 3, 4, 6, 8)

tűs kristály (etil-acetát-dietil-éter)

201-203-240

C25H33NO7

227 (46 700)

Lankacidinol A (2, 7, 9)

tűs kristály

(metanol-etil-acetát)

190-191-226

C27H33NO8

229 (48 000)

Lankacidinol

(2, 6, 8)

tűs kristály (metanol)

178-179-210*

CÍ5H33NO7

228 (48 400)

Lankaciklinol A (2)

tűs kristály (aceton)

228-230-320*

C26H37NO8

227 (68 300)

*: etanol helyett dimetil-formamidban mérve

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) és (II) általános képletű lankacidin-antibiotikumok - a képletekben R1 jelentése oxigénatom vagy (a) képletű csoport,

RJ jelentése hidrogénatom yagy acetilcsoport és

R3 jelentése acetilcsoport - vagy azok elegyeinek

előállítására, a Streptomyces nemzetségbe tartozó, lankacidin-termeiö mikroorganizmus(ok) fermentálásával és kívánt esetben az egyes lankacidinek izolálásával, azzal jellemezve, hogy a mikroorganizmust ciklodextrint

55 tartalmazó táptalajon tenyésztjük.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ciklodextrint a táptalaj mikroorganizmussal -történő beoltása előtt adjuk a táptalajhoz, 1-150 mmól/1 koncentráció-60 ban.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy mikroorganizmusként Streptomyces rochei subsp volubilis (ATCC-21 250), Streptomyces griseofuscust (ATCC-65 -23 916), Streptomyces violaceonigert (IFO-8