192906. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szabályozott hatóanyagleadású orális penicillinkészítmény előállítására

8

192906

9

3. példa

60 «C

89,8%

összetétel:

Savstabilitás: -fenoximetilpenicillin

7080 g

polividon (Kollidon 25)

180 g

5

Hatóanyag kioldódása:

polivinilacetát (Mowi-1 óra:

35,6%

lith 70)

300 g

2 óra:

52,7%

talkum

60 g

4 óra:

100,0%

A fenoximetilpenicillint fluidizóciós por-10

lasztésos granuláló készülékben

a polividon

5. példa

és 2/3 rész polivinilacetát 1:1

arányú etanolos-acetonos oldatával granuláltuk. Majd 50

Összetétel:

°C-t meg nem haladó hómérsékleten szárítás

fenoximetilpenicillin

7080 g

után a maradék polivinilacetát előbbiek sze-15

polividon (Kollidon 90)

180 g

rint készült 5%-os oldatával a

szemcséket

fehér zselatin

180 g

bevontuk. A mikrokapszulázott

termékből a

polivinilbutiral (Mowitalkummal történő homogenizáló s

után közetal B30T)

740 g

pe8 nyomással (200 MNm'*) 0,42

g átlagtömemagnéziumsztearát

80 g

gü, 600.000 NE hatóanyagtartalmú tablettát

20

talkum

120 g

préseltünk. A gyártás folyamán

a szemcsehalmaz alacsony oldószerkoncentrációja elleA fenoximetilpenicillint a polividon és a

nére organoleptikus változást tapasztaltunk,

zselatin 2900 ml desztillált vizzel készült ola hatóanyagtartalom 7%-kal csókkent.

datával begyúrtuk. Szemcsésltés

után fluidi-Hőstabilitás:

25

zációs készülékben szárítottuk.

Regranulélés

20 *C-4 hónap:

97,3%

és a Mowital B30T, valamint a

külső fázis

40 °C-2 hónap:

94,0%

egyéb komponenseinek hozzákeverése után a

50 #C-2 hónap:

92,2%

szemcsehalmazból közepesnél nagyobb nyo-60 *C

mással (250 MNm*J) 0,44 g

átlagtömegű,

30

600.000 NE hatóanyagtartalmú, 140 N törés-Savstabilitás: -szilárdságú tablettát préseltünk.

Gyártás során sem hatóanyagbomlást, sem

organolepti-Hatóanyag kioldódása:

kus változást nem tapasztaltunk.

1 óra:

36,4%

Hóstabilitás:

2 óra:

41,6%

35

40 «C-2 hó:

96,0%

4 óra:

65,0%

50 »C-2 hó:

93,2%

6 óra:

79,1%

60 »C-1 hó:

89,9%

Savstabilitás: 99,0-98,4%

4. példa

40

Hatóanyag kioldódása:

Összetétel:

1 óra:

30,5%

f e noxime tilpenicillin

7080 g

2 óra:

47,7%

polividon (Kollidon 90)

180 g

3 óra:

80,6%

fehér zselatin

180 g

45

6 óra:

100,0%

akril-metakril-észter-kopolimer (Eudragít-rs PM)

740 g

magnéziumsztearát

80 g

6. példa

talkum

120 g

50

Össze tétel:

A fenoximetilpenicillint a polividon és a

fenoximetilpenicillin

5320 g

zselatin 2900 ml desztillált vízzel készült olfenoximetilpenicillin-dibendatával begyúrtuk. Szemcsésltés

után fluidiziletilén-diamin só

2540 g

zációs készülékben szárítottuk.

Regranulálás

polividon (Kollidon 25)

300 g

és az Eudragit-rs PM, valamint a külső fázis

55

fehér zselatin

200 g

egyéb komponenseinek hozzákeverése után a

polivinilbutiral (Mowiszemcsebalmazból közepesnél nagyobb nyotal B30T)

200 g

mással (250 MNm1) 0,44 g

átlagtömegű,

vízmentes kalciumfoszfát

540 g

600.000 NE hatóanyagtartalmú, 120 N törésmagnéziumsztearát

100 g

szilárdságú tablettát préseltünk.

Hatóanyag-60

talkum

200 g

bomlás a gyártás közben nem volt kimutatható az organoleptikus változás ellenére.

A hatóanyagkeveréket a polividon éB a

Hőstabilitás:

zselatin 2700 ml desztillált vizzel készült ol-40 *02 hó:

89,4%

datával begyúrtuk. Szemcsésltés

után fluidi-50 *02 hó:

90,5%

65

zációs készülékben szárítottuk.

Regranulálás

6