192897. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új metano-szecino[5,4-b]indol származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

Bejelentés napja:(22) 1984.12.05. (21) (4509/84)

Közzététel napja: (41) (42) 1986.06.28.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: (45) 1988.08.01.

(11)

192897

Nemzetközi osztályozás (51) NSZO*

C 07 D 471/18 A 61 K 31/33

Feltalálók: (72)

dr. Szántay CBaba, 18%, dr. Szabó Lajos, 17%, dr. Kalaus György, 15%, dr. Pálosi Éva, 20%, dr. Groó Dóra, 15%, dr. Szporny László, 15%, Budapest

Szabadalmas: (73)

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár RT.,

Budapest

(54) EI.JÁRÁS IT J METANO-AZECINO (5,4-b)INDOI__

— SZARMAZÉ KOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

1

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás (I) általános képletű új raetano-azecino(5,4-b)indol-származékok - mely képletben R1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport - előállítására oly módon, hogy valamely (II) általános képletű oktahidro-indolo(2,3-)kinolizin-származékot mely képletben Rl jelentése az (I) általános képletnél megadottal egyező és R2 jelentése adott esetben helyettesített 1-6 szénatomos alkil-szulfonil- vagy fenil-szulfonil-csoport - valamilyen közömbös szerves oldószerben, célszerűen 1-6 szénatomos alifás alkoholban, acetonitrilben, dimetil-szulfoxidban, 50-90 “C-on melegítenek, majd az így kapott (III) általános képletű kvaterner szulfonátot - mely képletben R1 és R2 jelentése a fenti -, adott esetben elkülönítés nélkül, valamilyen alkálifém-cianiddal reagáltatnak.

A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek értékes gyógyhatással, nevezetesen antihipoxiás, antikonvulziv, antidepressziv és fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek.

6

7

R2- o- CH-^=

192897