192875. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-piridin-tiol-származékok előállítására
15 192875 16 R a fenti jelentésű, és a -CO-Z szubsztituens a piridin-gyürü 3- vagy 4-helyzetébe kapcsolódik, azzal a megkötéssel, hogy ha R1 és R2 egy- r aránt metilcsoportot jelent éa Z jelentése 4- -klór-fenil-csoport, R hidrogénatomtól eltérő jelentésű -és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletü 2-halogén-piridin-származékot - ahol a képletben R és Z a tárgyi körben megadott jelentésű és X halogénatomot jelent -egy (III) általános képletű tiol-vegyülettel -R* és R2 a tárgyi körben megadott jelentésű ^- vagy savaddíciós sójával reagáltatunk, vagy b) egy (IV) általános képletű piridin-2- -tion-származékot - R és Z a tárgyi körben r r 20 megadott jelentésű - egy (V) általános képletü 2-hal'ogén-etil-amin-származékkal - ahol R1 és R2 a tárgyi körben megadott jelentésű, X halogénatomot jelent -vagy savaddíciós sójával reagáltatunk; és kívánt esetben egy az a)-b) eljárá- ^ sok bármelyike szerint előállított (I) általános képletü vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk vagy savaddíciós sójából felszabadítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást oldószerben, savmegkötőszer jelenlétében végezzük. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldószerként rővidszénláncií alkoholt, savmegkötőszerként alkálifém-hidroxidot használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást tömény vizes sósav-oldatban, az elegy forráspontjának hőmérsékletén végezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást rövidszénláncű alkoholban, alkálifém-hidroxid jelenlétében végezzük. 6. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, az 1.-5. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol R, Z, R1 és R2 az 1. igénypontban megadott jelentésű - vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját ismert gyógyszerészeti célra alkalmas vivóanyagokkal és adott esetben további adalékanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 2 db rajzoldal A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.364.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 9
