192868. lajstromszámú szabadalom • Eljárás főleg aszthma elleni gyógyszerkészítmények előállítására
19 192868 20 a képződött sejtaggregátumok feloldódását eredményezte. Hasonló hatás volt megfigyelhető mosott trombociták szuszpenziója esetén, ha 16 pmól arachidonsavval váltottuk ki az aggregációt. Ebből következik, hogy a vizsgált lipoxidáz-gátlók irreverzibilis fázisában boblokkolják a trombociták aggregációját, azaz trombolitikus hatásúak. 9. példa A patkénytalp carrageenin-ödémának gátlása A carrageenin-ödéma a nemzetközi szakirodalomban modellrendszerként szerepel gyulladáskiváltó folyamatok, valamint gyulladáscsökkentő anyagok in vivo vizsgálatához. 10 patkánynak 2-(2'-naftiloxi)-acetohidroxámsavat adtunk be perorálisan 200 mg/kg dózisban, 0,1 ml 1%-os carrageenin-oldat egyidejű applikálása mellett. A talpödéma méretét óránként mértük és a kontrollcsoportéval összehasonlítottuk. A gátlást százalékban fejezzük ki. 6. táblázat A carrageenin-ödéma gátlása 2-(2’-naftiloxi)-acetohidroxámsavval Idő (óra) Gátlás (%) 1 27,3 2 27,3 3 20,2* 4 35,3" 5 21,4 "szignifikáns, P < 0,01 + szignifikáns, P < 0,05 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás új (I) általános képletü vegyületek előállítására - az (I) általános képletben R jelentése (III) általános képletü csoport, amelyben 72 egyenes vagy elágazó szénláncú, 3-10 szénatomos alkilcsoportot vagy metilcso- 5 porttal vagy klóratommal szubsztituált fenilcsoportot jelent, és n jelentése 1, vagy Î2 hidrogénatomot jelent, és n-jelentése 4- —tői 9-ig terjedő egész szám - 10 azzal jellemezve, hogy a megfelelő (IV) általános képletü karbonsav észterét vagy amidját hidroxil-aminnal vagy annak sójával reagálhatjuk. 2. Eljárás főleg asztma és allergia ellen 15 alkalmazható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (I) általános képletü vegyületet - az (I) általános képletben R jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszeriparban használatos hordozó-20 és hígítóanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 3, Eljárás főleg asztma és allergia ellen alkalmazható gyógyszerkészítmények előállítására (I) általános képletü hidroxámsav-szár-25 mazékokból - az (I) általános képletben R jelentése 2-hidroxi-l-naftil-, 1-hidroxi--2-naftil-, 2-hidroxi-3-naftilcsoport vagy (II) általános képletü ^-(2’-naftiloxi)-alkilcsoport, amelyben 30 n = 1 esetén R‘ egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-10 szénatomos alkilcsoportot vagy adott esetben klóratommal vagy metilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelent, 35 R1 = H esetén n 1 és 10 közötti egész számot jelenthet, vagy r. jelentése olyan (II) általános képletü <J-(l’-naftiloxi)-alkilcsoport, amelyben 40 n = 1 esetén R1 jelentése 1 vagy 2 szénatomos alkilcsoport, és R1 = H esetén n jelentése 1, 2 vagy 3 lehet - E.melyeket a megfelelő karbonsavészterek vagy karbonsavamidok és hidroxil-amin vagy 45 annak sójának 20 °C és 100 °C közötti hőmérsékleten oldószer jelenlétében végzett reagáltatésa útján állítunk elő, majd kívánt esetben szervetlen bázissal sóvá alakítunk, azzal jellemezve, hogy a fenti módon kapott 50 (I) általános képletü vegyületeket a gyógyszeriparban használatos hordozó- és hígítóanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 1 db rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.363.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelés vezető: Benkő István vezérigazgató 11
