192864. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új lipopeptidek előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉ PKÖZTÁRSASAG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

(11)

192864

ilÉfl

Bejelentés napja: (22) 1984.01 23. (21) (264/84)

Nemzetközi osztályozó (51) NSZOí C 07 K 5/08

Elsőbbsége: (32) 1983.01.25.

C 07 K 5/10

(31) (398/83-4)

A fil K 37/02

(33) Svájc

. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: (41) (42) 1984.09.28.

/^sTaláim í Szabadalmi Tár. ’ y

HIVATAL

Megjelent: (45) 1988.05.30.

'S^£0tAJDONA

Feltalálók: (72)

dr. Baschang Gerhard, Bettingen, Svájc,

dr. Hartmann Albert, Grenzach, Német Szövetségi Köztársaság, dr. Wacker Oskar, Bázel, Svájc,

Szabadalmas: (73) Ciba-Geigy AG, Bázel,

Svájc

(54) ELJÁRÁS O.T LIPOPEPTIDEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) ]

KIVONAT

acilgyökét jelenti,

n

értéke 0 vagy 1, ahol n értéke csak akA találmány új

lipopeptidek

, valamint

kor lehet l, ha As1

az L-alanin gyökét

azok alkilésztereinek

éB sóinak az

előállításájelenti,

ra vonatkozik.

5

As°

jelentése D-alanilcsoport,

Az új lipopeptidek az

As1

az L-alanin, L-oc-amino-vajsav, L-valin,

Ra'-CO-O-OH

N-metil-L-alanin vagy L-szerin gyöke,

**

Z1

amino- vagy hidroxilcsoportot jelent,

Rb1-C0-0-CH

Z2

amino-, hidroxil-, L-alanil-, L-lizil-L-li-CH2

Ç0-Z2

(I)

10

zin, glicil-taurin-, L-arginil- vagy L-lis

ÇH-Z3

*=R

zil-D-alanin-csoportot képvisel és

ch2

CH2

**=R

Z3

jelentése hidrogénatom vagy karboxil*

***

vagy S

csoport, ahol Z3

csak akkor jelenthet

R2-CO-NH-CH-CO-(As°)

»-Así-NH-CH—

—CO-Z1

karboxilcsoportot, ha n értéke 0 és As1

(L)

(D)

***=R

15

L-alanilcsoport

(I) általános képletnek felelnek meg, a képletben

Ra1—CO— egy 8—18 Bzénatomos telített zsírsav acilgyökét jelenti,

RíJ-CO- egy 8-18 szénatomos telített zsírsav 20 acilgyökét vagy hidrogénatomot képvisel,

R2-CO- egy 8-18 szénatomos telített zsírsav

miniellett az *, illetve #*, illetve #** csillaggal megjelölt aszimmetriacentrumok a megadó! t abszolút konfigurációjúak és a konfiguráció egy, a Z3 csoportot hordozó aszimmetrikus C-atomon R vagy S lehet.

Az (I) általános képletű peptid-származékok immunerősítő hatású gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként használhatók.

192864