192861. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-kinolinkarbonsavak és származékai, valamint a vegyületeket tartalmazó antibakteriális szerek előállítására
19 192861 20 R* jelenthet hidrogénatomot, metil-, etil-, n- vagy izopropilcsoportot, X jelentése =0, =N-0R’, =N-NHR" vagy (-0R’”)s-csoport, ahol R’ 1-2 szénatomos alkil-, benzil- vagy tetrahid ropiranílcsoport, R” jelentése karbamoil- vagy tiokarbamoilcsoport, R”’ jelentése metil- vagy etilcBoport, A jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport- és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós, alkáli- vagy alkáliföldfém sói és hidrátjai előállitására, azzal jellemezve, hogy , a) egy (II) általános képletű vegyületet- ahol R4 jelentése a fenti - egy (III) általános képletű vegyülettel - ahol R1, X és A jelentése a fenti és Y jelentése halogén-, előnyösen klór- vagy brómatom - reagáltatunk, vagy b) egy (II) általános képletű vegyületet- ahol R4 jelentése a fenti - egy (IV) általános képletű alkenonnal - ahol R1 jelentése a fenti - (la) általános képletű vegyületté reagáltatunk [olyan (I) általános képletű vegyület, ahol X jelentése =0 és A jelentése -CHz- CH2-] vagy c) egy (V) általános képletű vegyületet- ahol R1 és R4, valamint A jelentése a fenti- egy (Via) illetve egy (VIb) általános képletű vegyülettel - ahol R’ és R" jelentése a fenti - illetve hidrokloridjával vagy szulfátjával reagáltatunk (Ib), illetve (Ic) általános képletű vegyületté [olyan (I) általános képletű vegyűlet, ahol X jelentése =N-0R’, illetve =N-NHR” csoport). és kívánt esetben a fenti eljárásokkal kapott vegyületet sóvá vagy hidráttá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás (I) általános képletű kinolinkarbonsavak - ahol R1 jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó láncú 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy adott esetben 1 vagy 2-szerésén trifluormetil-csoporttal, fluor-, klór- vagy brómatommal, hidroxi- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport, R4 jelenthet hidrogénatomot, metil- vagy etilcsoport, X jelentése =0, =N-0R’, =N-NHR” vagy (-0R”’)2-csoport, ahol 5 R’ 1-4 szénatomos alkil-, benzil- vagy tetrahid ropiranílcsoport, R” karbamoil-:« vagy Liokur bamoilcsoport, K”’ metil- vagy etilcsoport, A jelentése 1-3 szénatomos alkiléncsoport 10 - és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós, alkáli- és alkáliföldfém sói és hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy az a), b) vagy c) eljárások szerint a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 15 3, Az 1. igénypont szerinti eljárás (I) általános képletű 3-kinolinkarbonsavak - ahol R' jelentése hidrogénatom, 1-2 szénatomos alkilcsoport, vagy adott esetben 1 vagy 2-szer trifluormetilcsoporltal, fluor-, 20 klóratommal, hidroxi- vagy 1-2 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, X jelentése =0, =N-0R\ =N-NH-R” vagy 25 (-0R'”)2-csoport, ahol R’ 1-2 szénatomos alkil-, benzil- vagy' tetrahidropiranilcsoport, R" karbamoil- vagy7 tiokarbamoilcsoport, 30 R”’ metil- vagy etilcsoport és A jelentése 1-2 szénatomos alkiléncsoport és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós, alkáli vagy' alkáliföldfém sói és hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy az a), b) 35 vagy c) eljárások szerint a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, az 1. igénypont szerint előál- 40 lított (I) általános képletű vegyületet - ahol a szubsztituensek jelentései az 1. igénypontban megadottak - vagy savaddiciós, alkáli és alkáliföldfém sóit és/vagy hidrátjait a szokásos inert, nemtoxikus gyógyászatilag elfogad- 45 ható hordozókkal összekeverjük és gyógyszer készítménnyé alakítjuk. 12 db rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és .Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.363.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 11
