192861. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-kinolinkarbonsavak és származékai, valamint a vegyületeket tartalmazó antibakteriális szerek előállítására
11 192861 12 szert, például paraffint vagy felszívódást elősegítő szert, például kvaterner ammóniumvegyületeket, vagy nedvesítő szert, például etilalkoholt, glicerinmonosztearátot, vagy adszorpciós szert, például kaolint és bentonitot vagy csúszást elősegítő szert, például talkumot, kalcium és magnéziumsztearátot és szilárd polietilénglikolokat vagy a fent megjelölt anyagok elegyét. A tabletták, drazsék, kapszulák és pirulák, valamint granulátumok a szokásos, adott esetben opakizálószert tartalmazó bevonattal vagy burokkal láthatók el és úgy is összeállíthatók, hogy a hatóanyagot vagy hatóanyagokat csak (vagy előnyösen) a bélrendszer egy meghatározott részében, adott esetben késleltetve adják le, és így egy beágyazómasszát, pl. polimeranyagot és viaszt használhatunk. A hatóanyag vagy hatóanyagok adott esetben egy vagy több hordozóanyaggal együtt mikrokapszulázott formában is előállíthatok. A kúpok a hatóanyag vagy hatóanyagok mellett a szokásos vízoldékony vagy vízben nem oldható vivőanyagokat tartalmazzák, például polietilénglikolokat, zsírokat, például kakaózsírt és magasabb szénatomszámú észtereket, például 14 szénatomos alkoholt, 16 szénatomoB zsírsavat vagy ezen anyagok elegyét. A kenőcsök, pépek, krémek és zselék a hatóanyag, illetve hatóanyagok mellett a szokásos hordozókat tartalmazhatják, például állati vagy növényi zsírokat, viaszokat, paraffint, keményítőt, tragantmézgát, cellulózszármazékokat, polietilénglikolt, szilikont, bentonitot, kovasavat, talkumot, cinkoxidot vagy ezen anyagok elegyét. A porok és szprék a hatóanyagok, illetve hatóanyag mellett a szokásos hordozókat tartalmazhatják, például tejcukrot, talkumot, kovasavat, alumíniumhidroxidot, kalciumszilikátot és poliamidport vagy ezen anyagok elegyét. A szprék még a szokásos hajtógázokat, például klórfluorszénhidrogéneket is tartalmazhatnak. Az oldatok és emulziók a hatóanyagok mellett a szokásos hordozóanyagokat, például oldószert, oldásközvetítót, például emulgeátort, vizet, etilalkoholt, izopropilalkoholt, etilkarbamátot, etilacetétot, benzilalkoholt, benzilbenzoátot, propilénglikolt, 1,3-butilénglikolt, dimetilformamidot, olajat, különösen gyapotmagolajat, földimogyoróolajat, kukoricacsíraolajat, olívaolajat, ricinusolajat és szezámolajat, glicerint, glicerinaldehidet, tetrahidrofurfurilalkoholt, polietilénglikolt és szorbitán zsírsavésztereket, vagy ezen anyagok elegyét tartalmazhatják. Parenterális alkalmazásra a megfelelő gyógyszerkészítmények az oldatok és emulziós steril és izotóniás formában. A szuszpenziók a hatóanyag, illetve hatóanyagok mellett a szokásos hordozókat tartalmazhatják, például folyékony hígítószert, például vizet, etilalkoholt, propilénglikolt, szuszpendálószert, például etoxilezett izosztearilalkoholt, polioxietilénszorbit és szőj— bitánésztert, mikrokristályos cellulózt, alumíniummetahidroxidot, bentonitot, agar-agart, tragant mézgát vagy ezen anyagok elegyét. A megnevezett formulázási formák tartalmazhatnak színezőket, konzerválószert, például íz és aromajavító adalékot, például fodormentaolajat, eukaliptuszolajat, édesítőszert, például szacharint. A gyógyászatilag hatásos vegyületeket a fent felsorolt gyógyászati készítmények formájában 0,1-99,5, előnyösen 0,5-95 súly% koncentrációban alkalmazzuk. A fent felsorolt gyógyszerkészítmények a találmány szerint előállított vegyületeken kívül más hatóanyagokat is tartalmazhatnak. A fent felsorolt gyógyszerkészítmények előállítása ismert módon történik. A hatóanyagot illetve a hatóanyagokat a fenti hordozóval összekeverjük. A hatóanyagok, a gyógyszerkészítmények alkalmazási módja lehet lokális, orális, parenterális, intraperitoneális és/vagy rektális, előnyösen orális vagy parenterális, például intravénás vagy intramuszkuláris. Általában a humán, illetve állatgyógyászatban előnyösnek bizonyult, ha a találmány szerint előállított hatóanyagokat 0,5-500, előnyösen 5-100 mg/testtömegkg összmennyiségben alkalmazzuk 24 óránként, adott esetben több adag formájában, hogy a kívánt eredményt elérjük. Egy egyszeri adag a találmány szerint előállított hatóanyagot vagy hatóanyagokat 1-250, előnyösen 3-60 mg/testtömegkg mennyiségben tartalmazza. Szükséges lehet azonban a fenti adatoktól eltérni, méghozzá a kezelendő beteg testtömegétől és fajtájától, valamint a betegség típusától és komolyságától a készítmény fajtájától és típusától a gyógyszeradagolás módjától, valamint idejétől, illetve a kezelés időszakaitól függően. így például néhány esetben kielégítő lehet, ha a fent megadottnál kevesebb hatóanyagot használunk, más esetekben a fent megadott mennyiséget túl kell lépni. A mindenkori optimális dózis és a hatóanyagok alkalmazásmódjának megállapítása a szakember köteles tudásához tartozik. A találmány szerint előállított vegyületeket a szokásos koncentrációkban és készítményekben a takarmánnyal, illetve takarmánykészitményekkel ivóvízzel együtt adagolhatjuk. így megakadályozhatunk egy Gram negat’v vagy Gram pozitív baktériumok által előidézett fertőzést, illetve ez az állapot javítható és/vagy gyógyítható és ezáltal a növekedés fokozható és a takarmány értékesítése javítható. A. következő példákban megadott Rf-értékeket Kieselgél 60-készlemezeken kaptuk (MERCK/Darmstadt) metilénkiorid, metanol és 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
