192846. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo [1,2-a]pirimidin származékok előállítására
33 34 a fenti és A* jelentése az A szubsztituensból levezethető anion - ciklizálunk, majd egy kapott (IX) általánoe képlelű vegyületet - a képletben Ri, Ri, Rí, Q és X jelentése a tárgyi körben megadott - redukálunk, majd egy kapott (VIII) általános képletű vegyületet - a képletben Rí, Rí, Rí és X jelentése a tárgyi körben megadott - oxidálunk, majd egy kapott (VI) általános képletű vegyületet - a képletben Rí, Rí, Rí és X jelentése a tárgyi körben megadott - egy (VII) általános képletű reagenssel - a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott éB K jelentése lítium vagy magnézium-Hal csoport, ahol Hal jelentése kiőr-, brómvagy jódatom - reagáltatunk, majd egy kapott (V) általános képletű vegyületet - a képletben Ri, Ra, Rí, X és R jelentése a tárgyi körben megadott - oxidálunk. (Elsőbbsége: 1983. 08. 26.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállításéra, ahol Ri, Rí, Rí és X jelentése az 1. igénypontban megadott, R jelentése ugyancsak az ott megadott, kivéve az alkenilcsoportot, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1982. 08. 27.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - a képletben Rí, Rí, Rí és X jelentése az 1. igénypontban megadott - valamely (III) általános képletű vegyülettel - a képletben R jelentése az 1. igénypontban megadott és Y jelentése egy leszakadó csoport, amely Y* aniont képez, célszerűen egy halogénatora, mint brómatom - reagáltatunk, majd egy kapott (IV) általános képletű vegyületet - a képletben R, Rí, Rí, Rí és X jelentése a fenti és Y* jelentése egy Y szubsztituensből leszármaztatható anion ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1983. 08. 25.) 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - a képletben Rí, Rí, Rj és X jelentése az 1. igénypontban megadott, egy (X) általános képletű vegyülettel - a képletben A jelentése egy nukleofil lecserélhető csoport, előnyösen brómatom és Q jelentése 1-3 szénatomos alkil- vagy aralkilcsoport - reagáltatunk, majd egy kapott (XI) általános képlelű vegyületet - a képletben Ri, Ri, Ri, X és Q jelentése a fenti, továbbá A" jelentése egy A szubsztituensből leszármaztatható anion - ciklizálunk, majd egy kapott (IX) általános képletű vegyületet - a képletben Rt, Rí, Rí és X jelentése a fenti - egy (VII) általános képletű reagenssel - R jelentése 1. igénypontban megadott és K jelentése litium vagy magnézium-Hal csoport, ahol Hal jelentése klór-, bróm- vagy jódatom, célszerűen brómatom - reagáltatunk, majd egy kapott (V) általános képletű vegyületet - a képletben Ri, Ri, Ri, X és R jelentése a fenti - oxidálunk. (Elsőbbsége: 1983. OH. 26.) 5. A 2., 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a (IV) és (XI) általános képletű vegyületek ciklizációjál vieszafolyató hűtő alkalmazásával, oldószer jelenlétében forralás közben végezzük, vagy pedig a (IV) állalánoa képlelű vegyületek sóinak oldatát szobahőmérsékleten keverlutjük oldószer és egy bázis jelenlétében. (Elsőbbsége: 1982. 08. 27.) 6. A 2. vagy 4. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az oxidációt mangnn-dioxiddal, salétromsavval, ferri-kloriddal, króm-oxid/piridin-eleggyel, Oppenauer szerint vagy rézkatalizátor jelenlétében dehidrogénezéssel végezzük. (Elsőbbsége: 1982. 08. 27.) 7. A 2. vagy 3. igényponL szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) vagy (VII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol R jelentése fenilcsoport. (Elsőbbsége: 1982. 08. 27.) 8. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, nhol Rt és R2 jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatom, inetil-, etil-, n-propil-, izopropil-, vagy hexil-, csoport, vagy Rí jelentése altil- vagy benzilcsoport is lehet, továbbá Rí és Ki együttes jelentése 1,3-propilén, 1,4-butilén vagy 1,5-pentilén vagy egy (s) képletű csoport, és Rí jelentése metil- vagy etilcsoporl, továbbá R és X jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos. (Elsőbbsége: 1983. 08. 26.) 9. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, az I. igénypont Bzerinti eljárással előállított (I) általános képlelű vegyületet - a képletben R, Rí, Rí, Rí és X jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos - a gyógyászatban alkalmazott segédanyagokkal elegyítünk, és orális, rektális, parenlerális úton beadható készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1983. 08. 26.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a készítményben [6-elil-5- -melil-7-(metil-tio)-imidazo! l,2-a)pirímidin-2- -il-l-fenil-metanont használunk. (Elsőbbsége: 1982. 08. 27.) 11. A 9. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a készítményben (5-metoxi- 6,7,8,9-tetrahidroitnidazof 1,2-a lktnazolin-2-il)-fenil-melanont használunk. (Elsőbbsége: 1982. 08. 27.) 12. A 9. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a készítményben [5-(melil-tio)-ciklopentafe)imidazo( i ,2-alpiriniidin-2- -ill-fenil-metanont használunk. (Elsőbbsége: 1982. 08. 27.) 13. A 9. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a készítményben f7-meloxi- 5-niotil-6-(l-metil-etil)-imidazoI 1,2-alpirimidin-2-ill-fenil-metanonl használunk. (Elsőbbsége: 1982. 08. 27.) 6 1928 h 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 18
