192829. lajstromszámú szabadalom • Eljárás akridinon-származékok előállítására
21 192829 22 és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve , hogy a) valamely (XVII) általános képletű vegyületet — a képletben R31 és R41 közül az egyik hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent és a másik hidrogénatomot képvisel és A, R1 és R5 jelentése a fent megadott — valamely (XIX) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — a képletben X’ halogénatomot jelent és R2 jelentése a fent megadott; vagy b) olyan (I) áltlaános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5 jelentése primer vagy szekunder bázikus anűnocsoport kivételével a tárgyikor szerinti, valamely (X) általános képletű vegyületet, — a képletben R51 jelentése R5 jelentésével azonos, azonban primer vagy szekunder bázikus aminocsoportot nem tartalmaz; Y_ jelentése valamely anion; X halogénatomot képvisel és A és R1 a fenti jelentésű — valamely (XI) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — a képletben a pontozott vonal, R, R2. R3 és R5 és R4 jelentése a fenti; vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5 jelentése primer bázikus aminocsoport, valamely (XII) általános képletű vegyületről — a képletben R8 jelentése Rs tárgyikor szerintijelentései közül a primer bázikus aminocsoporttal azonos, azonban N-védőcsoporttal védett és a pontozott vonal, A, R, R1, R2, R3 és R4 a fenti jelentésű — a védőcsoportot lehasítjuk ; és kívánt esetben egy, az a), b) és c) eljárások bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypontont szerinti eljárás R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására - ahol A, R, R2, R3, R4, R5 és a pontozott vonal jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve , hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1-2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R3 és R4 közül az egyik hidrogénatomot jelent és a másik és R együtt további kötést képeznek és A, R, R1, R2, R4, R5 és a pontozott vonal jelentése az 1-2. igénypontok bármelyikében megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás A helyén dimetilén- vagy trimetiléncsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R, R1, R2, R3, R4, Rs és a pontozott vonal jelentése az 1-3. igénypontok bármelyikében megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R5 helyén amino-, di-(l-4 szénatomos 12 alkil)-amino-, 1-pirrolidinil-, j-piperidinil-, 1- morfolinil-, 1-piperazinil-csoportot vagy (E) általános képletű csoportot — ahol A1 jelentése 1-7 szénatomos alkiléncsoport ; B1 jelentése - CO- csoport; n értéke 0 vagy 1 és R61 jelentése hidrogénatom — tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R, R1, R2, R3, R4, A és a pontozott vonal jelentése az 1-4. igénypontok bármelyikében megadott, azzal jellemezve,' hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás R5 helyén amino-, dimetil-amino-, dietil-amino-, 1-pirrolidinil-, 1-piperidinil-, 4-metil-l-piperazinil- vagy 4-acetil-1-piperazinil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R, R1, R2, R3, R4, A és a pontozott vonal jelentése az 1-5. igénypontok bármelyikében megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 10-[2-(4-metil-l-piperazinil)- etil]- 9-akridinon -(2-tiazolil)hidrazon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 10-[2-(4-metil-l-piperazinil)- etil]- 9-akridinon -(2-tiazolidinilidén)-hidrazon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 10-[2-(4- acetil-l-piperazinil)- etil]- akridinon -(2-tiazolidinilidén)-hidrazon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 10. Az 1. igénypont szeinti eljárás 10-[2-(dimetil-amino)- etil]- 9-akridinon -(2-tiazolidinilidén)-hidrazon előállítására, azzal jellemezv e, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 10-[2-(dietil-amino)- etil]- 9-akridinon -(2-tiazolil)- hidrazon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás 10-[2-(lpiperidinil)- etil]- 9-akridinon -(2-tiazolil)- hidrazon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás 10-(2-amino-etil)- 9-akridinon -(2-tiazolil)- hidrazon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás 10-[2-(dimetil-amino)- etil]- 9-akridinon -(2-tiazolil)hidrazon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás 10-[2-(4- acetil-l-piperazinil)- etil]- 9-akridinon -(2-tiazolil)-hidrazon előállítására, azzal j el lem ezv e, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás 10-[3-(dimetil-amino)- propil]- 9-akridinon -(2-tiazolil)-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
