192829. lajstromszámú szabadalom • Eljárás akridinon-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 83. 11. 23. (21) 4024/83

A bejelentés elsőbbsége: (33) CH: (32) 82. 11. 26.

(31) (6896/82)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 08. 28. Megjelent: (45) 1988. 10. 31.

dl)

192829

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) NSz04

C 07 D 417/14 C 07 D 417/12

A 61 K 31/425 A 61 K 3-1/41 .

fa ■'

jj

\ KOM Y VT AP.

• '■* i;

(72) Feltaláló(k): (73) Szabadalmas:

BROMBACHER Urs, Riehen, dr. LINK Helmut, F. Hoffmann—-La Roche Et Co., AG.,

dr. MONTAVON Marc, Bázel, CH

Bázel, CH

(54) Eljárás akridinon-származékok előállítására

1

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új akridinon-származékok — a képletben 5

a pontozott vonal adott esetben jelenlevő kötést jelent;

R1 jelentése hidrogén- vagy halogénatom;

R2 jelentése hidrogénatom;

R3 és R4 közül az egyik hidrogénatomot vagy 10 1-4 szénatomos alkil-csoportot képvisel és a másik az R-el együtt további kötést képez;

A jelentése 1-7 szénatomos alkiléncsoport;

R5 jelentése 5-tagú, két nitrogénatomot tártál- 15 mazó, adott esetben 1-4 szénatomos alkilhelyettesítejt heteroaromás csoport vagy amino-, di-(l-4 szénatomos alkil)-aminovagy (1-4 szénatomos alkil)-szulfonilamino-csoport vagy (D) általános képletű 20 csoport, amely 5- vagy 6-tagú, adott esetben 1-4 szénatomos alkil-helyettesített telített heterociklus, amely további gyűrütagként oxigén- vagy kénatomot vagy =NH vagy = N(B)n—Á1—R6 csoportot tártál- 25 mazhat, ahol is B jelentése —CO—, —; COO— vagy —S02 -csoport; n értéke 0 vagy 1 ; A1 jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport és R6 hidrogénatomot, aminovagy di-(l-4 szénatomos alkil)-amino- 30 csoportot képvisel — és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására.

2

Az (I) általános képletü vegyületek a schistosomiasis kezelésére vagy megelőzésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására alkalmazhatók.

Ax&5 (XVII )

1