192803. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antraciklin-glükozidok előállítására
17 192803 18 általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rí hidrogénatomot éö Rí hidrogénatomot vagy metoxicsoportot jelent, egy (III) általános képletű antraciklinont - ahol R, jelentése hidrogénatom és Ra hidrogénatomot vagy metoxicsoportot képvisel - metilén-kloridban oldunk és ezüsl-trifluormetén-szulfonát és molekulaszita jelenlétében a (IV) képletű 3,4-di-0-acetil-2,6-didezoxí~alfa-L-arabino-hexapiranozil-kloriddal reagáltatunk, a kapott (V) és (VI) általános képletű védett glükozidok elegyét - e képletekben Rí hidrogénatomot és Ra hirogénatomot vagy metoxicsoportot jelent - elkülönítjük és kromatográfiai úton, szilikagél oszlopon, eluálószerként elil-acetát/ciklohexán (1:1 térfogat/térfogat) oldószerelegyet használva tisztítjuk, az O-acetil védöcsoporto(ka)t mindegyik cukor-egységről eltávolítjuk 0,2 n vizeB-nátrium-hidroxid-oldat alkalmazásával, szobahőmérsékleten végzett kezeléssel. 2. Az 1. igénypont b) eljárása, 7-0- ~(2,3,6-tridezoxi-alfa-L-eritro-hex-2-enopiranozil)-daunomicinon előállításéra, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként daunomicinont használunk. 3. Az 1. igénypont b) eljárása 4-deinet- 5 oxi-7-0~(2,6-didezoxi-alfa~l,-arabino~hexopiranozil)-duunomicinon és 4-demetoxi-7-0- — (2,3,6-tridezoxi-alfa—1.—er jtro-hex-2—enopiranozil)~daunomicinon előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 4-demet- 1® oxi-daunomícinont alkalmazunk. 4. Az i. igénypont a) eljárása 7-0- -(2,3,6-tridozoxi-alfa-L-eritro-hex-2-enopiranozil)-adriamicinon előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként adriamicinont használunk. 5. Az 1 igénypont a) eljárása 4-demetoxi-7-0-(2,6-didezoxi-alfa-L- arabino-hexopiranozil)-adriamicinon és 4-demetoxi-7-0- -(2,3,6-tridezoxi-alfa-L-eritro-hex-2-enopira-2Ú nozil)-adriatnicinon előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 4-demetoxi-adriamicinont használunk. 4 db rajz t A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 10 88.310.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Bonkő István vezérigazgató
