192780. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-ciano-2-azetidin-származékok előállítására
33 192780. 34 szénatomoB alkoxicsoport, Y3 jelentése terc-butil- vagy izopropil-cSoport -valamilyen (IV) általános képletű karbonsav- 5 val - a képletben R°CÖ jelentése az R1 jelentésénél megadott aoilesoport -, vagy funkciós származékával reagálta tjük, vagy valamilyen (I") általános képletű vegyületet - a képletben R1 jelentése a már megadott - 10 sóját vagy (J) általános képletű csoporttal képzett szililszármazékét - a képletben Y1 és Y2 jelentése 1-4 szénntomos alkilc.soport, fenil- vagy benzilcsoport vagy 1-4 15 szénatomos alkoxicsoport, V'3 jelentése térc-butil- vagy izopropil-csoport -szulfonáljuk és a védőcrsoportot eltávolítjuk, 20 vagy a (XIV) általános képletű vegyületek szőkébb körét képviselő (III) általános képletű 4-kurbamoil-2-azetidinon-származékok - a képletben Rl jelentése a tárgyi körben megadott és W hidrogénatom előállítására va- 25 lamílyen (I") általános képletű vegyületet - a képletben Rl jelentése a tárgyi körben megadott - sóját vagy (J) általános képletű csoporttal képzett szílilszármazéIcát - a .képletben -- 30 Y1 és Y2 jelentése 1-4 szériatoraos alkilcsoport, fenil- vagy benzilcsoport vagy 1-4 szénatomom alkoxicsoport, 35 Y3 jelentése terc-butil- vagy izopropil-ceoport -hidratáljuk és a védőcsoportot eltávolítjuk. Elsőbbsége: 1981.12.25. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, az- 40 zal jellemezve, hogy a reakciót fázis tranez-4 rajz fér katalizátor jelenlétében folytatjuk le. Elsőbbsége: 1982.04.27. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében W jelentése hidrogénatom és R1 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelő (IX), (l’j, (IV) vagy (I") általános képletű kiindulási vegyűleteket alkalmazunk. Elsőbbsége: 1981.12.25. 4. Az 1. vagy a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy R2 helyén aromás acilcsoportot vagy alifás acilcsoportot vagy acilcsoporttól eltérő amino-védócsoportot tartalmazó (IX) általános képletű vagy (I") általános képletű kiindulási vegyűleteket alkalmazunk. Elsőbbsége: 1981.12.25. 5. Az 1. igéftypnt szerinti eljárás vagy 2-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében a cianocsoport az azetidin-gyűrűhöz képest ß-konfigurációjú R1 csoporthoz viszonyítva cisz-helyzetű, azzal jellemezve, hogy megfelelő (IX), (I’l, (IV) vagy (I") általános képletű vegyületeket alkalmazunk. Elsőbbsége: 1981.12.25. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4- -ciano-3-tritil-amíno-2-azetidinon előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4-metil-szul'fonil-3-tritil-amvno-2-azetidinont kéltum-cianiddal reagáltatjuk. Elsőbbsége.' 1981.12.25. 7. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy fázistranszfer katalizátorként tetraalkil-ammónium-halogenidst, aralkil-trialkil-ammónium-halogenidet, tulraalkil-ammónium-hidrogén-szulfátot vagy tetraalkíl-foazfónium-halogenidet alkalmazunk. Elsőbbsége: 1982.04.27. A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.562.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 18
