192726. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benztiazol-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalazó gyógyszerkészítmények előállítására
15 192 726 16 alkilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkanoilcsoporttal, karbalkoxi csoporttal, 1—4 szénatomos alkil-szulfonilcsoporttal vagy egy fenilcsoporttal szubsztituált piperazinocsoportot képeznek, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk, s kívánt esetben elvégezzük az utólagos addíciót. 3. A 2. igénypont szerint eljárás olyan (la) általános képletü vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, ahol R jelentése -NCS képletű vagy (a) általános képletű csoport; Rj jelentése terc-butil-csoport; R4 és Rs jelentése 1—4 szénatomos alkil-, előnyösen metilcsoport, vagy a nitrogénatommal együtt pirrolidino-, piperidino-, morfolino-, metil-piperazino-, fenil-pieprazino-, acetil-piperazino-, metán-szulfonil-piperazino-, metoxi-karbonil-piperazino- vagy etoxi-karbonil-piperazino-csoportot — képeznek, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 2-(terc-butil)-6-izotiocianáto-5-(piperidin-l-il)-benzotiazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként N-[2-(terc-butil)-5-(piperidin-l-il)]-benzotiazol-6-il-tiokarbamidot alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás 2-(terc-butil)-6- N-[(B-karboxi-etil-tio)-tio-karbonil]-amino -5-(piperidin-l-il)-benzotiazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy az a) vagy b) eljárással előállított 2-(terc-butil)-6-izotiocianáto-5 -(piperidin-1 -il)-benzotiazolra utólag 3-merkapto-propionsavat addícionálunk. 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 2-(terc-butil)-6-izotiocianáto-5 -(4-metil-piperazin-l -il)-benzotiazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6-amino-2-(terc-butil)-5 -(4-metil-piperazin-l -íl)-benzotiazolt alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás 2-(terc-butil)-6- N-[(B-karboxi-etil-tio)-tio-karbonil]-amino-5-(4-metil-piperazin-l-il)-benzotiazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy az a) vagy b) eljárással előállított 2-(terc-butil)-6-izotiocianáto-5-(4-metil-piperazin-1-il-benzotiazolra utólag 3-merkapto-propionsavat addícionálunk. 8. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 2-(terc-butil)-6-izotiocianáto-5-(pirrolidin-l-il)-benzotiazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként N-[2-(terc-butil)-5-(pirrolidin-il)-benzotiazol-6-il]-tiokarbamidot alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 2-(terc-butil)-6-izoticcianáto-5-(morfolin-l-il)-benzotiazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6-amino-2-(terc-outil)-5-inorfolino-benzotiazolt alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás 2-(tere-butil)-6- N-[(B-karboxi-etil-tio)-tio-karbonil]-amino 5-(morfolin-4-il)-benzotiazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemez ’e, hogy az a) vagy b) eljárással előállított 2-(terc-butil)-6-izotiocianáto-5-(morfolin-4-il)-benzotiazol utólag 3-merkapto-propionsavat addícionálunk. 11. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 2-(terc-butil)-6 izotiocianáto-5-(tiomorfolin-4-il)-benzotiazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6-amino-2-(terc-butil)-5-(tiomorfolin-4-il)-benzotiazolt alka mazunk. 12. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 2-(terc-butil)-6-izc tiocianáto-5-(4-fenil-piperazin-l -il)-benzotiazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására , azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6-amino 2-(terc-butil)-5-(4-fenil-piperazin-l-il)-benzotiazolt alkalmazunk. 13. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 2-(terc-butil)-5 -(4-karbetoxi-piperazin-l -il)-6-izotiocianáto-benzotiazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagkén t 6-amino-2-(terc-butil)-5 -(4-karbetoxi-piperazin-l -il -benzotiazolt alkalmazunk. 14. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 2-(terc-butil)-6 -izotiocianáto-5 -(4-acetil-piperazin-l -il)-benzotiazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6-amino-2-(terc-butil)-5-(4-acetil-piperazin-l-il)-benzotiazolt alkalmazunk. 15. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 2-(terc-butil)-6-izotiocianáto-5-(4-metánszulfonil-piperazin-l-il)-benz.otiazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6-amino-2-(terc-butil)-5-(4-metánszulfonil-piperazin-1 -il)-benzotiazolt alkalmazunk. 16. A.: 1. igénypont szerinti b) eljárás 2-(terc-butil)-5 - N ,N -dimetil-amin -6 -izotiocían áto -benzotiazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként N-[2-(ter;-butil)-5-(N,N-dimetil-amino)-benzotiazol-6-il]-tiok;rbamidot alkalmazunk. 17. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 2-(terc-butil)-6-izotiocianáto-5 -(3-metil-piperidin-l -il)-benzotiazol ér gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítása a, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6-a nino-2-(tere-butil)-5-(3-metil-piperidin-l-il)-benzotiazolt alkalmazunk. 18. A? 1. igénypont szerinti a) eljárás 2-(terc-butil)-6- zotiocíanáto-5 -(4-metil-piperidin-l -il)-benzotiazol é; gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6-amino-2-(terc-butil)-5 -(4-metil-piperidin-l -il)-benzotiaz rlt alkalmazunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
