192654. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-fluor-17ß-ösztradiol-származékok előállítására
9 192(55 I 10 A 2-fluor-17/3-ôsztradiol ösztrogén anyag előállításán kívül a fenti módszer használható 2láF-17/í-ösztradiol előállítására is, amely emissziós rétegfelvételnél az ősztrogénektől függő daganatokban helyzetmeghatározásra szolgál. Ahogy előzőleg említettük, a 2-fluor-17/3-ösztradiol kevésbé rákkeltő hatású, mint a 17/3-ösztradiol, ezenkívül a 2-fluor-17/3- -ösztradiol az anyagcserében lassabban bomlik le, mint a 17/3-ösztradiol és igy kisebb dózisszintek használhatók ugyanolyan ösztrogén hatás elérésére. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (1) általános képletü 2-fluor-ösztradiol-származékok előállítására, e képletben R és Rl jelentése rövidszénláncú alkanoilcsoport vagy hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy acetil-hipofluor ittál reagáltatunk valamely (2) általános képletü 5 vegyületet, amelyben Z jelentése CF3C00Hg-csoport, és R és R1 jelentése & fenti, majd kívánt esetben a termékben levő alkanoilcsoportot lehasitjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal 20 jellemezve, hogy olyan (2) általános képletü kiindulási vegyületet használunk, amelyben R és R1 jelentése egyaránt acetilcsoport. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan oldószert 25 használunk, amely mentes fluoratommal kicserélhető más halogénatomtól. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldószerként trifluor-ecetsavat használunk. 1 lap képletekkel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója_________ 88-554.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató 6
