192652. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hexahidro-indolizino[8,7-b]indol-származékok és savaddíciós sóik előállítására
9 192652 10 IR(KBR): 3280 (széles, indol-NH); 1655 cm-1 (CO). ‘H-NMR (CDCto): & 0,68 (3H, t, J = 7,2 Hz, Cl-CH2 -Cm), 1,31 (2H, q, CI-CT2-CH3), 5 l, 6-2,2 (4H, ra, C12-H?tC13-H2), 2,36 (1H, d, J = 16 Hz, C2-Ha), 2,46 (1H, d, J = 16 Hz, C2-Hb), 2,6-3,1 (3H, m, C6-H2+C5--Ha), 3,67 (2H, m, C14-H2), 4,56 (1H, m, C5-Hb), 4,80 (1H, s, Cllb-H), 7,0-7,6 (4H, 10 m, aromás protonok), 8,17 (1H, széles s, indol-NH) ppra, 13C-NMR (CDCb): 5 8,30 (CI-CH2-CR3), 21,03 (C6), 27,52 (CI-CÄ2-CH3), 28,37 (C13), 15 34,96 (C12), 37,68 (C5), 41,21 (C2), 44,40 (Cl), 45,34 (C14), 62,52 (Cllb), 110,50 (C6a), 111,10 (CIO), 118,27* (C7), 119,79* (C8), 122,22* (C9), 126,76 (C6b), 129,82 (Cila), 136,69 (CIOa), 172,38 (C3) ppm. 20 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az I általános képletü új op- 25 tikailag aktiv hexahidro-indolizino[8,7-b]indol-származékok - ahol Rí jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése n-propil-csoport, 30 R3 jelentése hidrogénatom, vagy R2 és Ra jelentése együtt trimetilén-csoport - és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen II általános képletű l-(3-klór-propil)-3-oxo-l,2,3,5,6,llb-hexahidro-indolizino[8,7-b]indol-származékot, ahol Rí jelentése a tárgyi körben megadott - szerves aprotikus oldószerben komplex fémhidrides redukcióval redukálunk, majd a kapott I általános képletű vegyületeket - ahol Ri, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott - szétválasztjuk és kívánt esetben gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sókká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a redukciót litium-aluminium-hidriddel végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy szerves aprotikus oldószerként tetrahidrofuránt alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a redukciót szobahőmérséklet és a szerves aprotikus oldószer forráspontja közti hőmérsékleten, előnyösen a forrásponti hőmérsékleten végezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a szétválasztást oszlopkromatográfiával végezzük. 6. Eljárás hatóanyagként az I általános képletű optikailag aktív vegyületeket - ahol Ri, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóikat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot a gyógyszeriparban használatos hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 1 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 6 88.554.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkö István vezérigazgató
