192634. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-aroil-imidazol-2-on-származékokat tartalmazó gyógyszer-készítmények előállítására

1

2

192 634

Chem. 25, 1477-81 (1982) közleményünkben ismertetett eljárást alkalmaztuk. Az alábbi táblázat a hatóanyag, azaz négy (I) általános képletű vegyület hatásos mennyiségét tartalmazza mg/testtömeg kg-ban,

mely mennyiségű hatóanyagot tartalmazó gyógyszer alkalmazásakor a szív összehúzó erejének 30%-os és a pulzusszám 15%-os növekedését, továbbá a vérnyomás 20%-os csökkenését tapasztaltuk.

(I) általános képletű hatóanyag

Ar

Rt

összehúzó erő + 30%

Hatásos mennyiség (mg/kg)

pulzusszám + 15%

vérnyomás

— 20%-c6h5

H-3,91

4,00

4,40-c6hs

ch3-0,23

1,55

2,55

— C6 H4 —4—OH

ch3-0,25

1,30

2,60- C6H4 -2-OH

ch3-3,28

10,00

4,50

Szabadalmi igénypont

1. Eljárás hatóanyagként valamely (I) általános képletű vegyületet, a képletben

Ar jelentése helyettesítetlen vagy hidroxilcsoporttal helyettesített fenilcsoport,

R] jelentése hidrogénatom vagy egyenes vagy

elágazó szénláncú, 1—4 szénatomos alkilcsoport,

— mely (I) általános képletű vegyületet egy (IV) általános képletű imidazol-2-on-vegyület Friedel-Crafts acilezésével, benzoil- vagy alkoxicsoporttal szubszti-25

30

tuált benzoil-származék alkalmazásával és utóbbi esetben az alkoxicsoport hidrolízisével állítjuk elő, vagy valamely gyógyászatilag elfogadható sóját tartalmazó vérnyomáscsökkentő, szívműködést fokozó és trombózis-ellenes gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületnek vagy gyógyászatilag elfogadható sójának hatásos mennyiségét szilárd vagy folyékony hordozóval vagy hígítóval és adott esetben egy vagy több más, a gyógyszergyártásban szokásos adalék-és/ vagy egyéb segédanyaggal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozunk.

1 ábra

Kiadja az Országos Találmány i Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Mónidént a Műszaki Könyvkiadó gondozásában Széchenyi Nyomda, Győr 8+ 3512

5