192589. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(N-pirrolidino)-3-izobutoxi-N-(helyettesített-fenil)-N-benzil-propil-aminok és savaddíciós sóik előállítására
1 192 589 2 trifluor-metilcsoport vagy metilén-dioxi-csoport, X két helyettesítő jelentése esetén a csoportok azonosak vagy különbözőek — és gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy [A] általános képletű vegyületet — ahol Hal jelentése halogénatom — 5 [B] általános képletű vegyülettel — ahol X jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, maj^ a kapott, karbonilcsoportot tartalmazó vegyületet redukáljuk — a redukálást előnyösen nátrium-bór-hidriddel vagy diboránnal végezzük és kívánt esetben a kapott vegyületet 10 gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóvá alakítjuk. 1 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az [A] általános képletű vegyületet - ahol Hal je-1 .lentése az 1. igénypontban megadott — X jelentésében két egymással azonos helyettesítőt tartalmazó [B] álta- 15 lános képletű vegyülettel - ahol X jelentése az 1. igénypontban megadott - reagáltatjuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az [A] általános képletű vegyületet — ahol Hal jelentése az 1. igénypontban megadott — X helyettesítő- 20 ként két halogénatomot, két metil-, két metoxi-csopor- ; tot vagy metilén-dioxi-csoportot tartalmazó [B] általános képletű vegyülettel reagáltatjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az [A] általános képletű vegyületet — ahol Hal je- 25 lentése az 1. igénypontban megadott — X jelentésében egy méta- vagy para-helyzetű helyettesítőt tartalmazó [B] általános képletű vegyülettel - ahol X jelentése az 1. igénypontban megadott — reagáltatjuk. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, 30 hogy az [A] általános képletű vegyületet — ahol Hal jelentése az 1. igénypontban megadott — X helyettesítőként 3,4-metilén-dioxi-csoportot tartalmazó [B] általáros képletű vegyülettel reagáltatjuk. 6. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az [A] általános képletű vegyületet - ahol Hal jelentése az 1. igénypontban megadott - X helyettesítőként 2,6-dimetil-csoportokat tartalmazó [B] általáros képletű vegyülettel reagáltatjuk. 7. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az [A] általános képletű vegyületet — ahol Hal jelentése az 1. igénypontban megadott — X helyettesítőként 3,4-diklór-csoportokat tartalmazó [B] általáros képletű vegyülettel reagáltatjuk. 8. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az [A] általános képletű vegyületet - ahol Hal jelentése az 1. igénypontban megadott - X helyettesítőként p-metoxi- vagy m-klór-csoportot tartalmazó [B] általános képletű vegyülettel reagáltatjuk. 9. Eljárás kardiovaszkuláris rendellenességek, különösen angina pectoris, magas vérnyomás és ritmuszavarok ellen hatásos gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként legalább egy, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet a képletben X jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóját gyógyászati célra alkalmas hordozó és/vagy segédanyaggal összekeverve készítménnyé alakítunk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 1—15 mg/testsúly kg napi dózisnak megfelelő hatóanyagot alkalmazunk. 1 db rajz 1 íbra Kiadja:az Országos Találmányi Hivatal Kiadásért felelős: Himer Zol án osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában COPYLUX Nyomdaipari és Sokszorosító Kisszövetkezet 5
