192567. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzamidin-származékok előállítására
1 192 567 2 tén antiszeptikus, tartósító vagy fertőtlenítő szerekként, — különösen antiszeptikus gyógyászati készítmények előállítására, például impetigo, akné, dermatózis gyulladásos formái, fertőzött nyitott sebek, zárt fertőzések — például furunkulus, körömágy gyulladás és ótvaros rühesség — kezelésére használhatjuk. E vegyületeket előreláthatóan megelőzési célokra ~ például sebészeti területen sebész és az asszisztencia kézelőkészítésére alkalmas készítmény előállítására - is használhatjuk. Továbbá állatgyógyászati célokra vagy antiszeptikus szerként (például emlőmirigy gyulladás megelőzésére) vagy fertőtlenítő szerként (eszközök, istállók és más állatok tartására szolgáló helyiségek fertőtlenítésére és ezekhez hasonló célokra), valamint élehniszernövények területén is használhatjuk e vegyületeket. Figyelembe véve jó tolerabiliíásukat és csekély toxicitásukat, megelőző szerként nemcsak farmakológiai és kozmetológiai területen, hanem élelmiszernövények területén is használhatjuk a találmány szerinti vegyületeket. A találmány szerinti vegyületek különböző galénikus készítményeire az alábbiakban adunk példákat, az oltalmi kör korlátozása nélkül. 5. példa Habzó, detergens, antiszeptikus folyadék készítmény SR 41613 A 3 g Alkildimeíil-karboxil-metilamin 15 g (30 %-os oldatban) (Amonyl®, Seppic gyártmány) Dinátrium-EDTA 0,1 g Propilén-glikol 10 g Náírium-liidroxid vagy tejsav pH = 5,8-ra elegendő menynyiségben Tisztított víz elegendő mennyiségben 100 g-hoz. 6. példa Habzó, detergens, antiszeptikus folyadék készítmény SR 41946 A 2 g Nátrium-paraffin-szulfonát 15 g Nátrium-hidroxid vagy tejsav pH = 5,2-re elegendő menynyiségben Tisztított víz elegendő mennyiségben 100 g-hoz. 7. példa Közömbös felület fertőtlenítésére alkalmas készítmény SR 41579 A 5 g Dodecil-dimetil-karboxi-dimetilamin 20 g (Amonyl®, Seppic gyártmány) Dinátrium-EDTA 2 g Tejsav pH = 3,5-ve elegendő mennyiségben. Tisztított víz elegendő mennyiségben 100 g-hoz. 8. példa Antiszeptikus hatású alkoholos oldat készítmény SR 41946 A 2 g Alkildimetil-karboxi-metilamin 20 g (30 %-os oldatban) (Amonyl®, Seppic gyártmány) Etilén-oxid (Propilén-glikol konöenzátum (Pluronic®, L62, Atochem gyártmány, 1 g átlagmolsúly 2500) Nátrium-hidroxid pH = 6,5-re elegendő mennyiségben. 70 °-os etil-alkohol elegendő mennyiségben 100 g-hoz. 9. példa Megelőző hatású shampoo készítmény Montopol 200 (Seppic gyártmány, 20 g kálium-palmitát és polipeptidek komplexe, sűrűség d2o = 1,08—1,09) Nátrium-alkil-szulfátok 2 g Comperlan KD®, (Henkel gyártmány, 5 g kókusz-zsírsav-dietanolamid) 3,7 Dimetil-1,6-oktadién-3-il-acetát. 0,200 g SR 41946 A 0,150 g Nátrium-hidroxid pH = 7-re elegendő mennyiségben. Tis ztított víz elegendő mennyiségben 100 g-hoz. 10. példa Megelőző hatású emulziós krém készítmény Sűiű vazelin olaj 6 g Cetosztearil-alkohol és metoxilezett 9g eetosztearil-alkohol keveréke Vízmentes mononátrium-foszfát 0,300 g Dinátrium-EDTA 0,010 g Vazelin 15 g SR 41946 A 0,150 g Foszforsav pH = 4,5-re elegendő mennyiségben. Tisztított víz elegendő mennyiségben 100 g-hoz. 11. példa Kozmetikai megelőző hatású krém készítmény Kcllagén 0,500 g Karboxi-polimetilén (Carbopol 934, 0,400 g Goodrich Chem. (Co. gyártmány) Hidrogénezett lanolin 4g Pe hidroszkvalén 20 g Polimefoxilezett szorbit monopalmitát 2 g SF. 41946 A 0,150 g Tejsav vagy nátrium-hidroxid pH = 6,5-re elegendő menynyiségben. Tisztított víz elegendő mennyiségben 100 g-hoz. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (1) általános képletű benzamidin-származékok és gvógyászatilag elfogadható sóik előállítására — ahol a képletben A jelentése egyenes vagy elágazó 3—9 szénatomos alkilcsoport, és X jelentése oxigénatom vagy egy közvetlen kötés, és abban az esetben, ha X közvetlen kötést jelent, az amidino-csoport az alkanol-cscporthoz képest para-helyzetű — azzal jellemezve, hogy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
