192555. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új izokinolin-származékok előállítására
1 192 555 2 3. Keményítő 30 30 30 4. Talkum 15 15 15 5. Magnézium-sztearát 1 1 1 Kapszula töltősűlya: 300 mg 300 mg 300 mg 5 1) Az 1—3. sz. komponenst összekeverjük. 2) A talkumot és magnézium-sztearátot hozzáadjuk és rövid időn át keverjük. 3) Megfelelő berendezésben kapszulákba töltjük. 38. példa Tabletták készítése (nedves granulálás) ■ Alábbi összetételű tablettákat készítünk: 15 Komponens 1. 6,7-dimetoxi-l-[(3,4-dimetoxi-fenil)-metil 1-4--1 [4-(2-metoxi-fenil)-l - -piperazinil]-metil 1-izokinolin 2. Laktóz 3. Módosított keményítő 4. Előzselatinált keményítő 5. Desztillált víz q.s. 6. Magnézium-sztearát Mennyiség, mg/tabletta 15 30 60 188 173 188 25 25 30 20 20 20 Tabletták összsúlya: 250 mg 250 mg 300 mg 30 1) Az 1-4. sz. komponenst megfelelő keverőberendezésben összekeveijük. 2) Kellő mennyiségű desztillált vízzel megfelelő konzisztencia eléréséig granuláljuk, majd megőröljük. 35 3) Megfelelő kemencében megszárítjuk. 4) Megörüljük és a magnézium-sztearáttal összekeverjük. 5) Megfelelő szerszámmal 3 percig préseljük. 40 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek - a képletben 45 R jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport, n jelentése 0 vagy 1 és A jelentése valamely (a), (b), (c), (d), (e), (f) vagy (g) általános képletű csoport, ahol Rí jelentése fenil-, halogén-fenil-, 1-4 szénatomos al- 50 kil-fenil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-fenil-csoport — és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) A helyén valamely (a), (b), (c), (d) vagy (e) általános 55 képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, valamely (II) általános képletű vegyületet - a képletben R és n jelentése a fent megadott és HAL jelentése halogénatom - valamely (III) általános képletű aminnal reagáltatunk - a képletben A’jelentése valamely (a), (b), (c), (d) vagy (e) általános képletű csoport, vagy b) A helyén valamely (e), (f) vagy (g) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, valamely, az a) eljárás szerint kapott, A helyén (a) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet oxidálunk és a kapott N-oxidokat a keverékből elkülönítjük, és kívánt esetben egy ily módon kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddícics sóvá alakítunk, 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás n = 0 jelentésnek megfelelő (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (II) vagy (I) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, melyek képletében n = 0. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárás A helyén (a) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (III) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk, melynek képletében A’jelentése (a) általános képletű csoport. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárás A helyén (b) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képlet'i vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (III) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk, melynek képletében A’jelentése (b) általános képletű csoport. 5. A 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás R^ helyén 1-4 szénatomos alkoxi-fenil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (Ili) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk, melynek képletében A’ jelentése (a) illetve (b) általános képletű csoport, és R^ jelentése 1-4 szénatomos alkoxi-fenil-csoport. 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 6,7-dimetoxi-l-[(3,4-dimetoxi-fenil)-metii]-4-j [4-(2-metoxi-feniI)-l-piperazinilj-metil } -izokinolin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő (II) és (III) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 6,7-dimetoxi-l-[(3,4-dimetoxi-fenil)-metil]4-| [4-(2-metoxi-fenil)-l-piperidiml]-metil ] -izokinolin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő (II) és (III) általános képletű kiindulási rnyagokat alkalmazzuk. 8. Eljárás gyógyászati készítmények - különösen az agyi érrendszer rendellenességei és hipertenzió kezelésére és szabályozására alkalmas készítmények — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben A, R és n jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját mint hatóanyagot inert gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 6 db rajz 6 ábra 13
