192461. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a BBM-2478 antibiotikum komplexnek és komponenseinek a BBM-2478A és BBM-2478B antibiotikumoknak, valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására

1

192 461

2

8. táblázat

A (11a), (Illa) és (11Tb) képleiü vegyületek fizikai-kémiai tulajdonságai

Megjelenés

[a]n

Vékony-rétegkromatográf iás vizsgálat, futtatószer kloroform, metanol és ammóniumhidroxid 2:1:1 elegye, alsó fázis

n-butanol, eeetsav és víz 63:10:27 elegye összegképlet

Protonmágneses rezonanciaspektrum,

(60 MHz, deutériumoxid), ^-értékek, ppm

(Ha) képletű vegyület

halványsárga szirup +106° (c = 0,2; metanol)

10

R( = 0,67

R, = 0,20 15 C8H17N04

1,26 (dublett, 3H, J = 6,4 Hz)

2,97 (kettős dublett, 1H, J = 3,8 és 10,5 Hz) 3,41 (szingulett, 3H)

20 3,43 (szingulett, 3H)

3,45 (kettős dublett, 1H, J = 3,0 és 10,5 Hz)

4,00 (kvartett, 1H, J = 6,4 Hz)

4,02 (széles dublett, 1H, J = 3,0 Hz)

4,72 (dublett, 1H, J = 3,8 Hz)

25 (IHa) képletű vegyidet

Megjelenés

halványsárga szirup

1«]d

+152° (c = 0,5; kloroform)

Vékony-rétegkromatográfiás vizsgálat,

30

futtatószer kloroform, metanol és ammóniumhidroxid 2:1:1 elegye, alsó fázis

R, = 0,35

n-butanol, ecetsav és víz 63:10:27 elegye

R, = 0,47

összegképlet

CgHißOs

Protonmágneses rezonanciaspektrum,

35

1,27 (dublett, 3H, J = 6,7 Hz)

(60 MHz, deutériumoxid), ‘''-értékek, ppm

1,34 (szingulett, 3H)

■

40

3,38 (szingulett, 3H)

3,48 (széles szingulett, 1H)

3,83 (dublett, 1H, J = 4,5 Hz) 4,18 (kvartett, 1H, J = 6,7 Hz) 4,75 (dublett, 1H, J = 4,5 Hz)

Megjelenés

I«]d

Vékony-rétegkromatográf iás vizsgálat, futtatószer kloroform, metanol és ammóniumhidroxid 2:1:1 elegye, alsó fázis n-butanol, ecetsav és víz 63:10:27 elegye összegképlet

Protonmágneses rezonanciaspektrum,

(60 MHz, deutériumoxid), '’•-értékek, ppm

(Illb) képletű vegyidet

halványsárga szirup —33° (c = 0,5; kloroform)

R, = 0,32 R, = 0,40

CgHieOs

50 1,27 (szingulett, 3H)

1,28 (dublett, 3H, J = 6,5 Hz)

3,45 (széles szingulett, 1H)

3,52 (dublett, 1H, J = 7,8 Hz) 3,60 (szingulett, 3H)

55 4,00 (kvartett, ÍH, J = 6,5 Hz)

4,39 (dublett, 1H, J = 7,8 Hz)

A vegyületek biológiai tulajdonságai tásos módszer segítségével. Tápanyagokat tartalmazó agar-agar táptalajt használtunk Gram A BBM—2478 jelű vegyületek minimálja 60 pozitív és Gram negatív baktériumok, GAM gátló koncentrációját (MIC) a sartrözinével ősz- agar-agar táptalajt használtunk anaerob mikroszehasonlítva határoztuk meg különféle Gram organizmusok és Sabouraud agar-agar táptalajt pozitív és Gram negatív baktériumok és gom- gombák esetén. Amint azt a 9. táblázat mutatja, bák, továbbá egyes anaerob organizmusok al- a BBM—2478A és B jelű vegyidet, valamint a kalmazásával, kétszeres agar-agar sorozathígí- 65 sartrözin hasonló antibakteriális hatással ren-10